Артрозан® (Artrozan)

Артрозан ® (Artrozan)

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Таблетки 1 табл
активное вещество:
мелоксикам 7,5 мг
15 мг
вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 64,5/94,5 мг; лактозы моногидрат — 100/150 мг; повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный медицинский) — 3,2/4,5 мг; натрия цитрат — 18,8/27 мг; магния стеарат — 2/3 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 4/6 мг

Описание лекарственной формы

Таблетки: от светло-желтого до желтого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской. Допускается незначительная мраморность.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Артрозан ® — НПВС , обладающее противовоспалительным, жаропонижающим и анальгезирующим действием. Относится к классу оксикамов, является производным энолиевой кислоты.

Механизм действия связан с ингибированием синтеза ПГ в результате избирательного торможения ферментативной активности ЦОГ-2, участвующей в биосинтезе ПГ в области воспаления. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма избирательность в отношении ЦОГ-2 снижается. В меньшей степени действует на ЦОГ-1, участвующую в синтезе ПГ , защищающих слизистую оболочку ЖКТ и принимающих участие в регуляции кровотока в почках. За счет указанной селективности подавления активности ЦОГ-2 препарат реже вызывает эрозивно-язвенные поражения ЖКТ .

Фармакокинетика

Хорошо всасывается из ЖКТ , абсолютная биодоступность — 89%. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание препарата. При использовании препарата внутрь в дозах 7,5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Css достигаются в течение 3–5 дней лечения. При длительном применении препарата (более 1 года) концентрации сходны с отмеченными после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики.

Связывание с белками плазмы составляет 99%. При применении дозы 7,5 мг Cmin составляет 0,4 мкг/мл, Cmax — 1 мкг/мл; при использовании дозы 15 мг Cmin — 0,8 мкг/мл, Cmax — 2 мкг/мл. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2С 9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3А 4. В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16 и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, варьирует.

Препарат проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости составляет 50% Cmax в плазме.

Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Vd низкий и составляет в среднем 11 л. Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенное влияние на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.

Выводится в равной пропорции с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 мелоксикама составляет 15–20 ч.

Показания препарата Артрозан ®

Симптоматическое лечение следующих состояний и заболеваний:

анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);

воспалительные и дегенеративные заболевания мышечно-суставной системы, сопровождающиеся болевым синдромом.

Противопоказания

гиперчувствительность к мелоксикаму или вспомогательным компонентам препарата;

редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или глюкозо-галактозная мальабсорбция (т.к. в состав входит лактоза);

сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

ранний послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;

полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС ( в т.ч. в анамнезе);

обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;

активное желудочно-кишечное кровотечение;

воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона в стадии обострения);

цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;

выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

хроническая почечная недостаточность (у больных, не подвергающихся гемодиализу ( Cl креатинина менее 30 мл /мин);

прогрессирующее заболевание почек, в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия;

период грудного вскармливания;

детский возраст до 15 лет.

С осторожностью: пациенты пожилого возраста; наличие следующих состояний в анамнезе: ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность, цереброваскулярное заболевание, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, болезнь периферических сосудов, хроническая почечная недостаточность с Cl креатинина 30–60 мл/мин; язвенное поражение ЖКТ , наличие инфекции Helicobacter pylori; длительное применение НПВС; злоупотребление алкоголем; сопутствующая терапия антикоагулянтами (например варфарин), антиагрегантами (например ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными ГКС (например преднизолон), СИОЗС (например циталопрам, флуоксетин, сертралин, пароксетин). Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу максимально возможным коротким курсом.

Побочные действия

Частота побочных реакций классифицирована следующим образом: часто (≥1%, в т.ч. тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм; нечасто — преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, язва желудка или двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или явное), стоматит; редко — перфорация органов ЖКТ , колит, гепатит, гастрит.

Со стороны органов кроветворения: часто — анемия; нечасто — лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны кожных покровов: часто — зуд, кожная сыпь; нечасто — крапивница; редко — фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм.

Со стороны ЦНС : часто — головокружение, головная боль; нечасто — шум в ушах, сонливость; редко — эмоциональная лабильность, спутанность сознания, дезориентация.

Со стороны ССС : часто — периферические отеки; нечасто — повышение АД , ощущение сердцебиения, гиперемия лица.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — гиперкреатининемия, повышение концентрации сывороточной мочевины; редко — острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена — интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.

Со стороны органов чувств: редко — конъюнктивит, нечеткость зрения.

Аллергические реакции: редко — ангионевротический отек, анафилактические, анафилактоидные реакции.

Взаимодействие

Другие НПВС ( в т.ч. ацетилсалициловая кислота): увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и желудочно-кишечных кровотечений.

Гипотензивные препараты: возможно снижение эффективности действия последних.

Препараты лития: возможно развитие кумуляции лития и увеличение его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).

Метотрексат: усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови).

Диуретики и циклоспорин: возрастает риск развития почечной недостаточности.

Внутриматочные контрацептивные средства: возможно снижение эффективности действия последних.

Антикоагулянты (гепарин, варфарин), тромболитические препараты (стрептокиназа, фибринолизин) и антиагреганты (тиклопидин, клопидогрел, ацетилсалициловая кислота): увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови).

Колестирамин: ускоряется выведение мелоксикама через ЖКТ .

СИОЗС: возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды в суточной дозе 7,5–15 мг.

Рекомендуемый режим дозирования

Ревматоидный артрит: 15 мг/сут. По необходимости доза может быть снижена до 7,5 мг/сут.

Остеоартроз, остеохондроз и другие воспалительные и дегенеративные заболевания мышечно-суставной системы, сопровождающиеся болевым синдромом: 7,5 мг/сут. При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг/сут.

Анкилозирующий спондилит: 15 мг/сут.

Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг. У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг/сут.

Передозировка

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, кровотечение в ЖКТ , острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: специфических антидотов и антагонистов препарата нет. Назначение промывания желудка, активированного угля (в течение ближайшего часа), симптоматическая терапия. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при применении препарата пациентами, в анамнезе которых есть указания на язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, и пациентами, находящимися на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения эрозивно-язвенных заболеваний ЖКТ .

Следует соблюдать осторожность и контролировать суточный диурез и функцию почек при применении препарата у пожилых и больных с уменьшенным ОЦК и сниженной клубочковой фильтрацией (дегидратация, ХСН , цирроз печени, нефротический синдром, клинически выраженные заболевания почек, прием диуретиков, обезвоживание после больших хирургических операций).

У пациентов с незначительным или умеренным снижением функции почек ( Cl креатинина 30–60 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости.

При возникновении аллергических реакций (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) в процессе лечения необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.

Мелоксикам, как и другие НПВС , может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез ПГ , может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В связи с возможностью возникновения головной боли, головокружения и сонливости, в период лечения пациентам следует отказаться от управления транспортными средствами и выполнения других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Читать еще:  Код мкб ущемленная паховая грыжа

Форма выпуска

Таблетки, 7,5 мг, 15 мг. В контурной ячейковой упаковке, 10, 15, 20 шт. 1, 2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок в пачке из картона.

Производитель

ОАО «Фармстандарт-Лексредства», 305022, Россия, Курск, ул. 2-я Агрегатная, 1а/18.

pda.rlsnet.ru

Артрозан: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Состав и форма выпуска

Артрозан изготавливается в таблетках и растворе для парентерального внутримышечного введения. Основное действующее вещество препарата – мелоксикам.

Показания

Артрозан обладает анальгезирующим, противовоспалительным, жаропонижающим действием. Активный компонент препарат мелоксикам снижает активность медиаторов воспаления и уменьшает проницаемость стенок сосудов. При введении препарата происходит замедление свободнорадикальных реакций и снижение повреждающей активности кислорода в отношении клеточных мембран, что позволяет применять Артрозан для лечения дегенеративно-дистрофических заболеваний суставов, сопровождающихся поражением хрящевой ткани суставных поверхностей, таких как остеоартроз, ревматоидный артрит, остеохондроз, болезнь Бехтерева, воспаления скелетных мышц, которые характеризуются интенсивным болевым синдромом.

Противопоказания

Артрозан не используется для лечения больных, страдающих миокардиальной недостаточностью в стадии декомпенсации, непереносимостью нестероидных препаратов, повышенной чувствительностью к оксикамам, полипозным синуситом, бронхиальной астмой, обострением язвенной болезни желудка и кишечника, цереброваскулярными кровотечениями, гемофилией, нарушением работы свертывающей системы крови, острой почечной или печеночной недостаточностью. Также лечение препаратом не проводиться беременным, кормящим и детям, которым не исполнилось 15 лет. Препарат не назначается, если больной недавно перенес шунтирование аорты.

С особой осторожность к назначению препарата необходимо отнестись в тех случаях, если больной страдает ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий, сахарным диабетом, у пациента имеется сердечная недостаточность или он проходит лечение антикоагулянтами либо глюкокортикостероидами.

Применение при беременности и кормлении грудью

Артрозан не используется для лечения кормящих и беременных.

Способ применения и дозы

Артрозан в форме раствора для инъекций используют для купирования острого болевого синдрома. После облегчения состояния, больного рекомендуется перевести на лечение пероральной формой препарата. Продолжительность лечения и дозировку препарата определяет врач, Суточная доза может колебаться от 7,5 до 15 мг/с. Лечение высокими дозами проводится только в том случае, если введение низких и средних доз не позволило добиться желаемого результата. Парентеральное введение препарата осуществляется только глубоко внутримышечно. Артрозан в таблетках принимают 1 раз в сутки вовремя или после еды. При лечении препаратом, больной должен быть осведомлен о том, прием более 15 мг/с Артрозана не повышает эффективность терапии, но значительно увеличивает риск развития эрозивных поражений желудка и кишечника.

Передозировка

При превышении дозы Артрозана у больного могут развиться абдоминальные боли, асистолия, острая почечная недостаточность, лекарственный гепатит, желудочно-кишечные кровотечения и остановка дыхание. При возникновении симптомов передозировки больным назначают симптоматическое лечение и прием энтеросорбентов.

Побочные эффекты

При длительном приеме либо непереносимости Артрозана у больного могут возникнуть диспепсические расстройства, тошнота, рвота, метеоризм, боли в животе, крапивница, кожный зуд, бронхоспазм, головные боли, головокружения, периферические отеки, гиперемия лица, гипертензия, конъюнктивит, анафилактический шок.

Условия и сроки хранения

Артрозан хранят в защищенном от света месте. Срок годности препарата 5 лет.

www.obozrevatel.com

Артрозан: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Состав и форма выпуска

Артрозан изготавливается в таблетках и растворе для парентерального внутримышечного введения. Основное действующее вещество препарата – мелоксикам.

Показания

Артрозан обладает анальгезирующим, противовоспалительным, жаропонижающим действием. Активный компонент препарат мелоксикам снижает активность медиаторов воспаления и уменьшает проницаемость стенок сосудов. При введении препарата происходит замедление свободнорадикальных реакций и снижение повреждающей активности кислорода в отношении клеточных мембран, что позволяет применять Артрозан для лечения дегенеративно-дистрофических заболеваний суставов, сопровождающихся поражением хрящевой ткани суставных поверхностей, таких как остеоартроз, ревматоидный артрит, остеохондроз, болезнь Бехтерева, воспаления скелетных мышц, которые характеризуются интенсивным болевым синдромом.

Противопоказания

Артрозан не используется для лечения больных, страдающих миокардиальной недостаточностью в стадии декомпенсации, непереносимостью нестероидных препаратов, повышенной чувствительностью к оксикамам, полипозным синуситом, бронхиальной астмой, обострением язвенной болезни желудка и кишечника, цереброваскулярными кровотечениями, гемофилией, нарушением работы свертывающей системы крови, острой почечной или печеночной недостаточностью. Также лечение препаратом не проводиться беременным, кормящим и детям, которым не исполнилось 15 лет. Препарат не назначается, если больной недавно перенес шунтирование аорты.

С особой осторожность к назначению препарата необходимо отнестись в тех случаях, если больной страдает ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий, сахарным диабетом, у пациента имеется сердечная недостаточность или он проходит лечение антикоагулянтами либо глюкокортикостероидами.

Применение при беременности и кормлении грудью

Артрозан не используется для лечения кормящих и беременных.

Способ применения и дозы

Артрозан в форме раствора для инъекций используют для купирования острого болевого синдрома. После облегчения состояния, больного рекомендуется перевести на лечение пероральной формой препарата. Продолжительность лечения и дозировку препарата определяет врач, Суточная доза может колебаться от 7,5 до 15 мг/с. Лечение высокими дозами проводится только в том случае, если введение низких и средних доз не позволило добиться желаемого результата. Парентеральное введение препарата осуществляется только глубоко внутримышечно. Артрозан в таблетках принимают 1 раз в сутки вовремя или после еды. При лечении препаратом, больной должен быть осведомлен о том, прием более 15 мг/с Артрозана не повышает эффективность терапии, но значительно увеличивает риск развития эрозивных поражений желудка и кишечника.

Передозировка

При превышении дозы Артрозана у больного могут развиться абдоминальные боли, асистолия, острая почечная недостаточность, лекарственный гепатит, желудочно-кишечные кровотечения и остановка дыхание. При возникновении симптомов передозировки больным назначают симптоматическое лечение и прием энтеросорбентов.

Побочные эффекты

При длительном приеме либо непереносимости Артрозана у больного могут возникнуть диспепсические расстройства, тошнота, рвота, метеоризм, боли в животе, крапивница, кожный зуд, бронхоспазм, головные боли, головокружения, периферические отеки, гиперемия лица, гипертензия, конъюнктивит, анафилактический шок.

Условия и сроки хранения

Артрозан хранят в защищенном от света месте. Срок годности препарата 5 лет.

www.obozrevatel.com

Артрозан: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Состав и форма выпуска

Артрозан изготавливается в таблетках и растворе для парентерального внутримышечного введения. Основное действующее вещество препарата – мелоксикам.

Показания

Артрозан обладает анальгезирующим, противовоспалительным, жаропонижающим действием. Активный компонент препарат мелоксикам снижает активность медиаторов воспаления и уменьшает проницаемость стенок сосудов. При введении препарата происходит замедление свободнорадикальных реакций и снижение повреждающей активности кислорода в отношении клеточных мембран, что позволяет применять Артрозан для лечения дегенеративно-дистрофических заболеваний суставов, сопровождающихся поражением хрящевой ткани суставных поверхностей, таких как остеоартроз, ревматоидный артрит, остеохондроз, болезнь Бехтерева, воспаления скелетных мышц, которые характеризуются интенсивным болевым синдромом.

Противопоказания

Артрозан не используется для лечения больных, страдающих миокардиальной недостаточностью в стадии декомпенсации, непереносимостью нестероидных препаратов, повышенной чувствительностью к оксикамам, полипозным синуситом, бронхиальной астмой, обострением язвенной болезни желудка и кишечника, цереброваскулярными кровотечениями, гемофилией, нарушением работы свертывающей системы крови, острой почечной или печеночной недостаточностью. Также лечение препаратом не проводиться беременным, кормящим и детям, которым не исполнилось 15 лет. Препарат не назначается, если больной недавно перенес шунтирование аорты.

С особой осторожность к назначению препарата необходимо отнестись в тех случаях, если больной страдает ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий, сахарным диабетом, у пациента имеется сердечная недостаточность или он проходит лечение антикоагулянтами либо глюкокортикостероидами.

Применение при беременности и кормлении грудью

Артрозан не используется для лечения кормящих и беременных.

Способ применения и дозы

Артрозан в форме раствора для инъекций используют для купирования острого болевого синдрома. После облегчения состояния, больного рекомендуется перевести на лечение пероральной формой препарата. Продолжительность лечения и дозировку препарата определяет врач, Суточная доза может колебаться от 7,5 до 15 мг/с. Лечение высокими дозами проводится только в том случае, если введение низких и средних доз не позволило добиться желаемого результата. Парентеральное введение препарата осуществляется только глубоко внутримышечно. Артрозан в таблетках принимают 1 раз в сутки вовремя или после еды. При лечении препаратом, больной должен быть осведомлен о том, прием более 15 мг/с Артрозана не повышает эффективность терапии, но значительно увеличивает риск развития эрозивных поражений желудка и кишечника.

Передозировка

При превышении дозы Артрозана у больного могут развиться абдоминальные боли, асистолия, острая почечная недостаточность, лекарственный гепатит, желудочно-кишечные кровотечения и остановка дыхание. При возникновении симптомов передозировки больным назначают симптоматическое лечение и прием энтеросорбентов.

Читать еще:  Противовоспалительные и обезболивающие препараты для суставов

Побочные эффекты

При длительном приеме либо непереносимости Артрозана у больного могут возникнуть диспепсические расстройства, тошнота, рвота, метеоризм, боли в животе, крапивница, кожный зуд, бронхоспазм, головные боли, головокружения, периферические отеки, гиперемия лица, гипертензия, конъюнктивит, анафилактический шок.

Условия и сроки хранения

Артрозан хранят в защищенном от света месте. Срок годности препарата 5 лет.

www.obozrevatel.com

Артрозан таблетки: инструкция по применению

Лекарственная форма

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — мелоксикам – 15 мг,

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, поливинилпирролидон среднемолекулярный медицинский (повидон), тринатрия цитрат, магния стеарат, аэросил (кремния диоксид коллоидный).

Описание

Таблетки от светло-желтого до желтого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской и риской. Допускается незначительная мраморность.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы.

Код АТС М01АС06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютная биодоступность мелоксикама – 89 %. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь в дозе 15 мг его концентрация пропорциональна дозе. Равновесные концентрации достигаются в течение 3-5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года), концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики. Связывание с белками плазмы крови составляет 99%. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет – 0,8 — 2,0 мкг/мл (приведены, соответственно, значения Сmin и Сmax). Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% максимальной концентрации препарата в плазме.

Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит 5, — карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5, — гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP 2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP 3А4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально вальирует.

Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. С калом в неизменном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизменном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения (Т1/2) мелоксикама составляет 15-20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Объем распределения низкий, и составляет в среднем 11 л.

Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенным образом существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.

Фармакодинамика

Артрозан – нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий обезболивающим, жаропонижающим и анальгетическим действием. Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.

Показания к применению

— симптоматическое лечение остеоартроза

— анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева) и другие воспалительные и дегенеративные заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь во время еды один раз в день.

Артрозан можно назначать только взрослым или подросткам старше 15 лет.

Остеоартроз: 7,5 мг в сутки, при необходимости дозу можно повышать до 15мг.

при ревматоидным артрите: 15 мг в сутки. После достижения терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг в сутки.

при остеоартрозе: 7,5 мг в сутки. При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг в сутки.

при анкилозирующем спондилоартрите: 15 мг в сутки.

Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.

У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки.

Длительность лечения назначается лечащим врачом индивидуально.

Побочные действия

тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, перфорация желудка или кишечника, желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или явное), повышение активности «печеночных» ферментов, гепатит, колит, стоматит, сухость рта, эзофагит

тахикардия, повышение артериального давления, ощущение «приливов»

обострение течения бронхиальной астмы, кашель

головная боль, головокружение, шум в ушах, дезориентация, спутанность мыслей, нарушение сна

отёки, интерстициальный нефрит, почечный медуллярный некроз, мочевая инфекция, протеинурия, гематурия, почечная недостаточность

конъюнктивит, нечеткость зрения

зуд, кожная сыпь, крапивница, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность

анемия, лейкопения, тромбоцитопения

анафилактоидные реакции (в т.ч. анафилактический шок), отек губ и языка, аллергический васкулит

Противопоказания

— повышенная чувствительность к мелоксикаму или к любому компоненту препарата

— наличие в анамнезе бронхиальной астмы, полипоза слизистой носа, конъюнктивита, ангионевротического отека или кожных высыпаний, вызванных

приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения

— желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярные кровотечения или другие геморрагические заболевания

— воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит

— болевой синдром после аорто-коронарного шунтирования

— выраженная сердечная недостаточность

— тяжелая печеночная и почечная недостаточность

— детский и подростковый возраст до 15 лет

— беременность и период лактации

Лекарственное взаимодействие

— при одновременном применении с другими нестероидными противовоспалительными средствами (а также с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ

— при одновременном применении с гипотензивными препаратами, возможно снижение эффективности действия последних

— при одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови)

— при одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови)

— при одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности

— при одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних

— при одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свёртываемости крови)

— при одновременном применении с холестирамином, в результате связывания мелоксикама, усиливается его выведение через ЖКТ

Совместное применение НПВС и антогонистов рецепторов ангиотензина II (также как и ингибиторов АПФ) усиливает эффект снижения гломерулярной фильтрации. У пациентов с нарушением функции почек это может привести к развитию острой почечной недостаточности.

— Препарат может снижать эффективность внутриматочных контрацептивов.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, в анамнезе у которых язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов, находящихся на антикоагуляционной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения язвенно-эрозивных заболеваний желудочно-кишечного тракта.

Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточности кровообращения, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.

У пациентов с почечной недостаточностью, если клиренс креатинина более 25 мл/мин не требуется коррекции режима дозирования.

У пациентов, находящихся на диализе, дозировка препарата не должна превышать 7,5 мг/сут.

Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости.

Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Применение препарата может вызвать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружения, сонливости. Следует отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов, требующих концентрации внимания.

Передозировка

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, ЖКТ-кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: специфического антидота нет; при передозировке препарата следует провести промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа), симптоматическая терапия. Холестирамин ускоряет выведение препарата из организма. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ – малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.

Форма выпуска и упаковка

По 20 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку.

Читать еще:  Межреберная невралгия боль в грудине

По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

lek.103.ua

Артрозан таблетки: инструкция по применению

Лекарственная форма

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — мелоксикам – 15 мг,

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, поливинилпирролидон среднемолекулярный медицинский (повидон), тринатрия цитрат, магния стеарат, аэросил (кремния диоксид коллоидный).

Описание

Таблетки от светло-желтого до желтого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской и риской. Допускается незначительная мраморность.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы.

Код АТС М01АС06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютная биодоступность мелоксикама – 89 %. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь в дозе 15 мг его концентрация пропорциональна дозе. Равновесные концентрации достигаются в течение 3-5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года), концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики. Связывание с белками плазмы крови составляет 99%. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет – 0,8 — 2,0 мкг/мл (приведены, соответственно, значения Сmin и Сmax). Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% максимальной концентрации препарата в плазме.

Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит 5, — карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5, — гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP 2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP 3А4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально вальирует.

Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. С калом в неизменном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизменном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения (Т1/2) мелоксикама составляет 15-20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Объем распределения низкий, и составляет в среднем 11 л.

Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенным образом существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.

Фармакодинамика

Артрозан – нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий обезболивающим, жаропонижающим и анальгетическим действием. Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.

Показания к применению

— симптоматическое лечение остеоартроза

— анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева) и другие воспалительные и дегенеративные заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь во время еды один раз в день.

Артрозан можно назначать только взрослым или подросткам старше 15 лет.

Остеоартроз: 7,5 мг в сутки, при необходимости дозу можно повышать до 15мг.

при ревматоидным артрите: 15 мг в сутки. После достижения терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг в сутки.

при остеоартрозе: 7,5 мг в сутки. При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг в сутки.

при анкилозирующем спондилоартрите: 15 мг в сутки.

Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.

У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки.

Длительность лечения назначается лечащим врачом индивидуально.

Побочные действия

тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, перфорация желудка или кишечника, желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или явное), повышение активности «печеночных» ферментов, гепатит, колит, стоматит, сухость рта, эзофагит

тахикардия, повышение артериального давления, ощущение «приливов»

обострение течения бронхиальной астмы, кашель

головная боль, головокружение, шум в ушах, дезориентация, спутанность мыслей, нарушение сна

отёки, интерстициальный нефрит, почечный медуллярный некроз, мочевая инфекция, протеинурия, гематурия, почечная недостаточность

конъюнктивит, нечеткость зрения

зуд, кожная сыпь, крапивница, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность

анемия, лейкопения, тромбоцитопения

анафилактоидные реакции (в т.ч. анафилактический шок), отек губ и языка, аллергический васкулит

Противопоказания

— повышенная чувствительность к мелоксикаму или к любому компоненту препарата

— наличие в анамнезе бронхиальной астмы, полипоза слизистой носа, конъюнктивита, ангионевротического отека или кожных высыпаний, вызванных

приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения

— желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярные кровотечения или другие геморрагические заболевания

— воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит

— болевой синдром после аорто-коронарного шунтирования

— выраженная сердечная недостаточность

— тяжелая печеночная и почечная недостаточность

— детский и подростковый возраст до 15 лет

— беременность и период лактации

Лекарственное взаимодействие

— при одновременном применении с другими нестероидными противовоспалительными средствами (а также с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ

— при одновременном применении с гипотензивными препаратами, возможно снижение эффективности действия последних

— при одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови)

— при одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови)

— при одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности

— при одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних

— при одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свёртываемости крови)

— при одновременном применении с холестирамином, в результате связывания мелоксикама, усиливается его выведение через ЖКТ

Совместное применение НПВС и антогонистов рецепторов ангиотензина II (также как и ингибиторов АПФ) усиливает эффект снижения гломерулярной фильтрации. У пациентов с нарушением функции почек это может привести к развитию острой почечной недостаточности.

— Препарат может снижать эффективность внутриматочных контрацептивов.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, в анамнезе у которых язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов, находящихся на антикоагуляционной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения язвенно-эрозивных заболеваний желудочно-кишечного тракта.

Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточности кровообращения, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.

У пациентов с почечной недостаточностью, если клиренс креатинина более 25 мл/мин не требуется коррекции режима дозирования.

У пациентов, находящихся на диализе, дозировка препарата не должна превышать 7,5 мг/сут.

Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости.

Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Применение препарата может вызвать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружения, сонливости. Следует отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов, требующих концентрации внимания.

Передозировка

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, ЖКТ-кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: специфического антидота нет; при передозировке препарата следует провести промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа), симптоматическая терапия. Холестирамин ускоряет выведение препарата из организма. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ – малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.

Форма выпуска и упаковка

По 20 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку.

По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

lek.103.ua

Ссылка на основную публикацию
ВсеИнструменты
Adblock
detector