АЭРТАЛ: с болью на ты

АЭРТАЛ: с болью на ты

…С несколько иными проблемами сталкиваются сторонники активного отдыха. Любители проводить Рождественские праздники не у телевизора с тарелкой оливье, а на лыжах, спускаясь с горки или демонстрируя фигуры высшего пилотажа на катке, не застрахованы от ушибов, растяжений и прочих травм опорно-двигательного аппарата. Пожалуй, именно поэтому зимой простуда является не единственной проблемой, с которой пациенты наиболее часто обращаются за помощью к врачу или работнику аптеки, как могут думать многие.

Еще одним заблуждением является уверенность в том, что боль следует перетерпеть. Со всей уверенностью можем заявить — ее никогда не стоит игнорировать или терпеть. Всем хорошо знакомо выражение «порочный круг» — оно справедливо в том числе и применительно к нашему здоровью. Ведь, игнорируя боль и не принимая своевременных мер, мы тем самым запускаем порочный круг: боль из острой (по сути, сигнальной) со временем трансформируется в хроническую, ломающую все защитные механизмы. Так с нашего молчаливого согласия боль из симптома перерастает в патологию, лечение которой крайне затруднительно.

Наконец, многие из нас не лишены стереотипов и заблуждений относительно эффективного и безопасного лечения заболеваний, сопровождающихся болью. Не являются исключением и многие наши коллеги — фармацевты и врачи. Именно поэтому сегодня мы постараемся развенчать мифы, которые касаются применения при заболеваниях опорно-двигательного аппарата (в частности при боли в спине) такой широко используемой в медицинской практике группы лекарств, как нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).

Нашим коллегам хорошо известно, что при приеме многих НПВП, особенно длительном, кроме таких побочных явлений, как тошнота, неприятные ощу­щения и боль в эпигастральной области, а также метеоризм и диарея, возможны более серьезные последствия. Например, развитие эрозий и яз­в, а также кровотечения и перфорации стенки желудка, двенадцатиперстной кишки и кишечника (Насонов Е.Л., 2003). Это заставляет некоторых врачей и фармацевтов считать, что виной тому — форма лекарственного средства. Поэтому у них сложилось ошибочное мнение о том, что избежать этого можно, изменив способ введения противовоспалительного препарата с перорального на тот, который позволил бы миновать пищеварительный тракт — например, применяя НПВП в форме свечей.

Однако этот миф был развенчан с открытием циклооксигеназы (ЦОГ) — ключевого фермента, участвующего в метаболизме арахидоновой кислоты, а также двух его изоформ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). Благодаря этому открытию пришло понимание того, каким образом реализуется не только механизм противовоспалительного действия препаратов этой группы, но и их побочные эффекты. С содержанием первой из изоформ (ЦОГ-1) в тканях нашего организма связана регуляция синтеза простагландинов, которые защищают от повреждения слизистую оболочку пищеварительного тракта и почки. Концентрация в тканях другой изоформы данного фермента — ЦОГ-2 — ничтожно мала и появляется он лишь в очаге воспаления, определяя образование простагландинов с провоспалительной активностью. Эти открытия позволяют сегодня утверждать, что эффективность, а также безопасность НПВП связаны с избирательным подавлением этой группой препаратов ЦОГ-2. Таким образом, по большому счету совершенно безразлично, в какой из форм (пероральной, ректальной, парентеральной или какой-либо иной) применяется противовоспалительный препарат — механизм его действия на ЦОГ во всех случаях будет реализовываться одинаково. Следовательно, при выборе безопасного лекарственного средства большое внимание следует уделять не только способу его введения, но и свойствам — селективности в отношении ЦОГ-2 и соотношению эффективность/безопасность.

Однако совершенно недостаточно развенчать мифы и стереотипы в отношении НПВП — не менее важно, считаем мы, информировать коллег о лекарственных средствах, которые соответствуют вышеописанному профилю. В этой связи хочется упомянуть о таком нестероидном противовоспалительном средстве, как ацеклофенак , которое на отечественном фармацевтическом рынке маркетируется компанией «Рихтер Гедеон» под торговым наименованием АЭРТАЛ­. Уверены, что читатели «Еженедельника АПТЕКА» хорошо знакомы с этим препаратом, оказывающим выраженное анальгезирую­щее, противовоспалительное и жаропонижающее действие, — ведь АЭРТАЛ имеет целый ряд преимуществ, которые касаются его эффективности и безопасности .

Так, результаты сравнительного исследования ацеклофенака и таких селективных НПВП, как целекоксиб и рофекоксиб в отношении подавления активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2 в цельной крови человека показали, что ацеклофенак ингибирует оба изофермента (но преимущественно ЦОГ-2), и, таким образом, приближается к селективным (Lidburg P.S., Vojnovic J., Warner T.D., 2000). Потому, применяя ацеклофенак в любой из возможных лекарственных форм, можно быть уверенным в низком риске развития гастроинтестинальных побочных эффектов. При этом ацеклофенак ингибирует еще и синтез воспалительных цитокинов, таких как IL1b. Они синтезируются многими клетками, в том числе хондроцитами. Как известно, именно IL1b подавляет синтез хондроцитов и активизирует деградацию хряща, повышая высвобождение протеолитических ферментов. Поэтому в отличие от многих НПВП, которые негативно влияют на метаболизм гиалинового хряща и приводят к прогрессированию остеоартроза, ацеклофенак оказывает хондропротекторное действие (Dingle J.T., Parker M., 1997; Lemmel E.M., Leeb B., De Bast J., Aslanidis S., 2002; Насонова В.А., 2003; Чичасова Н.В., 2005).

Наряду с наличием вышеописанных оригинальных свойств, анальгетический эффект ацеклофенака проявляется на том же уровне, что и у многих других НПВП, широко применимых в клинической практике, — диклофенака, пироксикама и напроксена (Passero G., 1997, Torry G., 1994). Так, 85% больных оценивают эффективность ацеклофенака как очень хорошую. В одном из исследований у 32% пациентов отмечалось полное купирование боли, а количество больных, испытывающих в начале исследования сильную боль, уменьшилось с 41% до 2% (Lemmel E.-M., Leeb B., De Bast J. et al., 2002).

Разумеется, отдельно хотелось бы поговорить о профиле безопасности АЭРТАЛА, которому при изучении свойств этого препарата уделялось серьезное внимание. Естественно, в первую очередь изучались побочные эффекты со стороны пищеварительного тракта. Так, результаты сравнительного исследования SAMM (Safety Assessment of Marketed Medicines) с участием более 10 тыс. пациентов с ревматоидным артритом, остеоартрозом и анкилозирующим спондилоартритом, показали, что применение ацеклофенака сопровождается меньшим количеством побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта и лучшей переносимостью . Это при том, что в группе пациентов, принимавших ацеклофенак, было больше пациентов с предшествующей патологией пищеварительного тракта. Так, например, частота возникновения боли в животе, диарея и тошнота, которые вели к отмене препарата, в 2 раза реже отмечались у больных, получавших ацеклофенак. Упомянутое явление еще полностью не изучено, однако результаты гастроскопического исследования показали, что при применении ацеклофенака содержание гексозамина в слизистой оболочке желудка повышалось и локальный кровоток не изменялся, в то время как при приеме диклофенака нарушался уровень гексозамина, а также изменялся локальный кровоток (Huskinsson E.C., Irani M., Murray F., 2000).

Читать еще:  Упражнения бубновского при s образном сколиозе

Результаты другого исследования (Llorente Melero M.J., Tenias Burillo J.M., Zaragoza M., 2002), в котором изучалась частота желудочно-кишечных кровотечений при применении различных НПВП (согласно информации медицинских учреждений Испании на основании данных по 180 995 пациентам за 4 года), продемонстрировали, что прием ацеклофенака сопровождался наименьшим риском развития кровотечений из верхних отделов пищеварительного тракта.

Кроме перечисленного выше, АЭРТАЛ также имеет небольшой период полувыведения (4 ч), что снижает возможность его кумуляции в организме и, соответственно, риск развития побочных эффектов; обладает высокой биодоступностью, которая не зависит от приема пищи, а также сравнимой фармакокинетикой у лиц разных возрастных групп.

Все вышеперечисленное позволяет врачам уверенно применять АЭРТАЛ в качестве анальгетика при довольно широком спектре состояний, сопровождающихся болью, — заболеваниях поясничного отдела, стоматологических заболеваниях, сопровождающихся зубной болью, первичной (функциональной) дисменорее, не говоря уже об остеоартрите, ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилите, сопровождающихся болью в спине, суставах и т.д.

Однако в случае, когда для устранения зубной боли монотерапии НПВП бывает более чем достаточно, при боли в спине в патологический процесс практически всегда вовлекаются еще и мышцы. Поэтому несмотря на то, что НПВП являются золотым стандартом устранения болевого синдрома в спине, только их может быть не достаточно. Именно поэтому при боли внизу спины может быть рекомендована комбинация НПВП с миорелаксантами. Это позволяет не только сократить продолжительность лечения, но и снизить риск развития побочных эффектов НПВП за счет снижения их доз. Кроме того, доказано, что при болезненном мышечном спазме добавление к стандартной терапии НПВП миорелаксантов способствует более быстрому регрессу боли, мышечного напряжения и повышению подвижности позвоночника (Парфенов В.А., 2009). Благодаря этому происходит регрессия боли и восстановление двигательной ак­тивности пациента с болью в спине (Waddell G., Burton A.K., 2001; Вознесенская Т.Г., 2001). Одним из препаратов-миорелаксантов, которые применяются в клинической практике с подобной целью, в первую очередь является тольперизон, известный под торговым наименованием МИДОКАЛМ. Он избирательно ослаб­ляет патологический спазм мышц, при этом в терапевтических дозах не влияя на нормальные сенсорные и двигательные функции нервной системы — мышечный тонус, произвольные движения, координацию движений, а также не вызывает возникновения седативного эффекта и мышечной слабости (Pratzel H.G., Alken R.G., Ramm S., 1996). Включение тольперизона в состав комплексной терапии способствует не только улучшению субъективных показателей боли, но и повышению болевого порога в мышцах, а также достоверному улучшению качества жизни пациентов по сравнению с плацебо (Ходинка Л., Мейлингер М., Сабо Ж. и др., 2003). Это также полностью отвечает некоторым Европейским рекомендациям по лечению острой неспецифической боли внизу спины и хронической неспецифической боли (Koes B.W., van Tulder M.W., Ostelo R., et al., 2001).

Очевидно, что благодаря своим эффектам АЭРТАЛ­ даже в начале XXI в. остается одним из наиболее актуальных лекарственных средств из группы НПВП, поскольку обладает не только доказанной эффективностью и широким спектром терапевтического действия, но и благоприятным профилем безопасности, позволяющим применять его у самого широкого круга пациентов, в том числе и пожилого возраста. Благодаря свойствам препарата АЭРТАЛ мы смогли доказать, что врач, фармацевт и пациент вполне могут рассчитывать на эффективное и безопасное устранение боли. Добавление же к эффектам АЭРТАЛА таковых мышечного релаксанта МИДОКАЛМ дает нам возможность справиться даже с болью в спине, а значит — предоставляет больным возможность наконец-то выпрямиться и быть с болью на ты.

В США самой распространенной жалобой после простуды является боль в спине. Ежегодно у около 2% человек трудоспособного возраста в этой стране возникают разные травмы спины. А по данным Американской академии хирургов-ортопедов (American Academy of Orthopaedic Surgeons — AAOS), каждый пятый американец будет испытывать боль в спине в течение всей жизни.

Человеку в буквальном смысле до боли известно, что когда-то он передвигался на четырех и переход к прямохождению еще далеко не закончен. Боль внизу спины, а также смещенные диски, изношенные суставы бедер и колен — вот лишь несколько примеров из числа постоянных напоминаний об этом.

www.apteka.ua

Cochrane

Исследователи из Кокрейновского сотрудничества провели обзор эффектов метотрексата, применяемого в виде монотерапии или в комбинации с другими болезнь-модифицирующими антиревматическими препаратами (БМАРП) у людей с ревматоидным артритом. В результате поиска всех соответствующих исследований вплоть до 19 января 2016 года они обнаружили 158 исследований с участием более 37000 людей. Эти исследования были опубликованы в период между 1985 по 2016 годами, а продолжительность их составила от 12 недель до 2 лет. Объединенные результаты из этих исследований представлены ниже:

У людей с ревматоидным артритом, в сравнении с монотерапией метотрексатом:

— Комбинации метотрексат + сульфасалазин + гидроксихлорохин и метотрексат + большинство биологических БМАРП уменьшают активность заболевания. Другие комбинации для лечения (метотрексат + гидроксихлорохин, метотрексат + лефлуномид, метотрексат + инъекции препаратов золота) могут уменьшать активность заболевания у людей, не отвечающих на лечение только одним метотрексатом.

-Комбинации метотрексата и некоторых биологических БМАРП (адалимумаб, этанерцепт, цертолизумаб или инфликсимаб) уменьшают повреждение суставов (по данным рентгенограмм) в период немного более одного года у пациентов, ранее не принимавших метотрексат.

— Комбинации метотрексат + азатиоприн, метотрексат + циклоспорин и метотрексат + тоцилизумаб (8мг/кг), вероятно, увеличивают шансы прекращения приема лекарства из-за побочных эффектов.

Что такое ревматоидный артрит, метотрексат и другие болезнь-модифицирующие антиревматические препараты?

Если у вас ревматоидный артрит (РА), ваша иммунная система, которая обычно борется с инфекцией, атакует выстилку ваших суставов. Из-за этого ваши суставы становятся опухшими, тугоподвижными (скованными) и болезненными. В настоящее время РА считают неизлечимым заболеванием, поэтому лечение направлено на облегчение боли, уменьшение скованности и улучшение способности двигаться. К счастью, есть много лекарств, которые могут эффективно контролировать заболевание. Эти лекарства известны как болезнь-модифицирующие антиревматические препараты, или БМАРП. Метотрексат считают препаратом выбора среди БМАРП для большинства пациентов с РА, так как он хорошо работает у большинства пациентов и, как правило, хорошо переносится. Метотрексат может применяться самостоятельно (монотерапия) или в комбинации с другими БМАРП. Эти другие БМАРП включают в себя как препараты, доступные и используемые в течение многих лет (такие как сульфасалазин и гидроксихлорохин), так и более новые и дорогие (биологические БМАРП и тофацитиниб). Важно понимать, как все эти виды лечения соотносятся друг с другом в отношении пользы и побочных эффектов.

Читать еще:  Периферический артрит что это такое

Что происходит у людей с ревматоидным артритом, которые принимают метотрексат в комбинации с другими болезнь-модифицирующими антиревматическими препаратами?

А) У пациентов, которые не принимали метотрексат ранее:

ACR 50 (число чувствительных или опухших суставов и другие исходы, такие как боль и нетрудоспособность)

— у 61 человека из 100, которые принимали метотрексат + сульфасалазин + гидроксихлорохин и у 56-67 человек из 100, которые принимали метотрексат + биологические БМАРП или тофацитиниб, было уменьшение выраженности симптомов ревматоидного артрита, по сравнению с 41 человеком из 100, которые принимали только метотрексат.

— У пациентов, которые принимали метотрексат в комбинации с адалимумабом, этанерцептом, цертолизумабом или инфликсимабом, было небольшое замедление прогрессирования повреждения суставов (по шкале Шарпа/ван дер Хейде) в течение одного года, по сравнению с пероральным метотрексатом, однако примерный объем повреждений даже при пероральном приеме метотрексата был очень небольшим (увеличение на 2.6 пункта).

Прекращение лечения из-за побочных эффектов

— 36 человек из 100, которые принимали метотрексат + азатиоприн, вынуждены были прекратить лечение из-за побочных эффектов, по сравнению с 8 людьми из 100, которые принимали только метотрексат.

Б) У пациентов, которые принимали метотрексат ранее:

ACR 50 (число чувствительных или опухших суставов и другие исходы, такие как боль и нетрудоспособность)

— у 61 человека из 100, которые принимали метотрексат + сульфасалазин + гидроксихлорохин и у 27-64 человек из 100, которые принимали метотрексат + биологические БМАРП или тофацитиниб, было уменьшение выраженности симптомов ревматоидного артрита, по сравнению с 13 людьми из 100, которые принимали только метотрексат.

— Ни одна из схем лечения не привела к значимому снижению объема повреждений суставов, оцениваемого по рентгенограммам, в течение одного года.

Прекращение лечения из-за побочных эффектов

— 21 человек из 100, которые принимали метотрексат + циклоспорин и 12 человек из 100, которые принимали метотрексат + тоцилизумаб (8 мг/кг), были вынуждены прекратить лечение из-за побочных эффектов, по сравнению с 7 людьми из 100, которые принимали только метотрексат.

www.cochrane.org

МИДОКАЛМ (MYDOCALM)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг, № 30

Толперизона гидрохлорид 50 мг

Прочие ингредиенты: кислоты лимонной моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, кислота стеариновая, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, титана диоксид (е 171), макрогол 6000, гипромеллоза.

№ UA/7535/02/01 от 11.05.2018 По рецепту A

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 150 мг, № 30

Толперизона гидрохлорид 150 мг

Прочие ингредиенты: кислоты лимонной моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, кислота стеариновая, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, титана диоксид (е 171), макрогол 6000, гипромеллоза.

№ UA/7535/02/02 от 11.05.2018 По рецепту A

раствор для инъекций 100 мг ампула 1 мл, № 5

Толперизона гидрохлорид 100 мг

Прочие ингредиенты: лидокаина гидрохлорид, метилпарагидроксибензоат (е 218), эфир диэтиленгликоля моноэтиловый, вода для инъекций.

ДИАГНОЗЫ

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамика. Толперизон — миорелаксант центрального действия. Механизм действия толперизона полностью не выяснен.

Он обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наивысших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозгу и периферической нервной системе.

Наиболее значимым эффектом толперизона является его тормозящее действие на спинномозговой рефлекторный путь. Вероятно, этот эффект в сочетании с ингибирующим действием на нисходящие проводящие пути обусловливает терапевтический эффект толперизона.

Химическая структура толперизона схожа с таковой лидокаина. Как и лидокаин, он оказывает мембраностабилизирующее действие и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия.

Доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы. Это свидетельствует о том, что толперизон не только оказывает мембраностабилизирующее действие, но и может подавлять высвобождение трансмиттеров.

В довершение ко всему толперизон обладает слабыми свойствами антагонистов α-адренорецепторов и оказывает антимускариновое действие.

Клиническая эффективность и безопасность . Доказана эффективность толперизона в лечении мышечного спазма после перенесенного инсульта.

В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании, в котором участвовали 120 пациентов с мышечным спазмом после инсульта, при лечении толперизоном отмечалось высоко достоверное уменьшение спастичности по шкале Ашворта, что было основным целевым показателем. В соответствии с общей оценкой эффективности врачом и исследователями толперизон превосходил плацебо (p Фармакокинетика. После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонком кишечнике. Cmax в плазме крови достигается через 0,5–1,5 ч после приема. В связи со значительно выраженным метаболизмом первого прохождения биодоступность толперизона составляет около 20%. Жирная пища повышает биодоступность препарата после приема внутрь приблизительно на 100%, а Cmax в плазме крови — примерно на 45% по сравнению с приемом натощак. Время достижения Cmax при этом увеличивается приблизительно на 30 мин.

Толперизон интенсивно метаболизируется печенью и почками. Препарат почти полностью выделяется почками (>99%) в виде метаболитов. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.

Т½ толперизона после в/в введения составляет около 1,5 ч, после приема внутрь — около 2,5 ч.

Доклинические данные по безопасности. На основании данных доклинических исследований по изучению фармакологической безопасности, токсичности при многократном применении, генотоксичности, токсического влияния на репродуктивную функцию не отмечено специфического риска для людей.

Эффекты в ходе доклинических исследований выявлены только при приеме в дозах, значительно превышающих максимально допустимые дозы для человека, что указывает на малую значимость для клинического применения.

У крыс и кроликов выявлены эмбриотоксические изменения при пероральном введении препарата в дозах 500 мг/кг массы тела и 250 мг/кг массы тела соответственно. Однако эти дозы многократно превышают рекомендуемые терапевтические дозы для человека.

Читать еще:  Лечение поясничного остеохондроза с неврологическими проявлениями

ПОКАЗАНИЯ

р-р : мышечная спастичность, включая постинсультную спастичность, в случаях, когда инъекционная форма является методом выбора.

Таблетки : симптоматическое лечение мышечного спазма у взрослых после перенесенного инсульта.

ПРИМЕНЕНИЕ

Р-р. Только для парентерального введения.

Применять только у взрослых. Препарат вводят в/м по 100 мг 2 раза в сутки или в виде медленной в/в инъекции по 100 мг 1 раз в сутки.

Инъекционный р-р нельзя применять у детей.

Продолжительность лечения определяет врач в зависимости от характера течения заболевания и эффективности лечения.

Таблетки. Препарат следует принимать после еды, запивая стаканом воды. Недостаточный прием пищи может снизить биодоступность толперизона.

Взрослые: в зависимости от индивидуальной потребности и переносимости по 150–450 мг/сут в 3 приема.

Пациенты с нарушениями функции почек . Опыт применения препарата у пациентов с поражением почек ограничен, в данной группе больных отмечалась более высокая частота нежелательных явлений. В связи с этим при умеренном поражении почек рекомендуется индивидуальное титрование дозы с тщательным наблюдением за состоянием пациента и контролем функции почек. При тяжелом поражении почек назначать толперизон не рекомендуют.

Пациенты с нарушениями функции печени . Опыт применения препарата у пациентов с поражением печени ограничен, в данной группе больных отмечалась более высокая частота нежелательных явлений. В связи с этим при умеренном поражении печени рекомендуется индивидуальное титрование дозы с тщательным наблюдением за состоянием пациента и контролем функции печени. При тяжелом поражении печени назначать толперизон не рекомендуют.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

гиперчувствительность к действующему веществу или сходному с ним по химическому составу эперизону, либо к любому из вспомогательных веществ (для р-ра — также к другим амидным местноанестезирующим средствам). Миастения гравис. Период кормления грудью. Для р-ра — также детский возраст.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

профиль безопасности таблеток, содержащих толперизон, основан на данных касательно более чем 12 тыс. пациентов. В соответствии с этими данными наиболее часто возникали такие побочные реакции, как нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки, системные нарушения, нарушения со стороны нервной и пищеварительной систем.

По данным постмаркетингового наблюдения, около 50–60% случаев побочных реакций, ассоциированных с приемом толперизона, составляют реакции гиперчувствительности. Большинство из этих реакций были несерьезными и проходили самостоятельно. Реакции гиперчувствительности, представляющие собой угрозу для жизни, возникали в единичных случаях.

Побочные реакции приведены по классам систем органов согласно Медицинскому словарю регуляторной деятельности MedDRA с использованием определений частоты MedDRA: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,

Частота неизвестна (не может быть определена по доступным данным) — изменения в месте введения.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

инъекционную форму препарата не назначают детям!

Реакции гиперчувствительности . В постмаркетинговый период при применении толперизона наиболее часто отмечали реакции гиперчувствительности. Их выраженность варьирует от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомами реакций гиперчувствительности могут быть эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия, артериальная гипотензия или одышка.

У женщин с гиперчувствительностью к другим препаратам или аллергическими состояниями в анамнезе риск реакций гиперчувствительности при приеме толперизона более высокий.

Необходимо рекомендовать пациентам внимательно следить за своим состоянием для выявления возможных симптомов аллергии. Пациенты должны быть осведомлены о том, что при появлении симптомов аллергии следует прекратить прием толперизона и немедленно обратиться за медицинской помощью.

После эпизода гиперчувствительности к толперизону повторно назначать препарат нельзя.

Препарат в форме таблеток содержит лактозы моногидрат. При непереносимости лактозы, дефиците лактазы саамов (Lapp lactase deficiency) или мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует применять этот препарат.

Препарат в форме р-ра содержит лидокаин, поэтому при известной гиперчувствительности к лидокаину и другим амидным местноанестезирующим средствам Мидокалм для инъекций не следует применять в связи с возможностью развития перекрестных аллергических реакций.

Применение в период беременности и кормления грудью. По данным исследований на животных, толперизон не оказывает тератогенного действия.

Ввиду отсутствия значимых клинических данных по применению этого препарата, Мидокалм не следует применять во время беременности.

Поскольку неизвестно, проникает ли толперизон в грудное молоко, применение препарата Мидокалм в период кормления грудью противопоказано.

Дети. Р-р для инъекций Мидокалм не применяют у детей. Безопасность и эффективность препарата в форме таблеток у детей не изучены.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Учитывая возможность развития таких симптомов, как головокружение, сонливость, нарушение внимания, эпилепсия, нечеткость зрения, следует с осторожностью применять препарат при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

фармакокинетические исследования лекарственных взаимодействий с декстрометорфаном, субстратом CYP 2D6, продемонстрировали, что одновременное назначение толперизона повышает концентрации в плазме крови препаратов, которые преимущественно метаболизируются цитохромом CYP 2D6, в частности концентрации тиоридазина, толтеродина, венлафаксина, атомоксетина, дезипрамина, декстрометорфана, метопролола, небиволола, перфеназина.

В исследованиях in vitro в микросомах печени и гепатоцитах человека значимого ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP 2B6, CYP 2C8, CYP 2C9, CYP 2C19, CYP 1A2, CYP 3A4) не выявлено.

Ожидается, что при одновременном приеме с другими субстратами CYP 2D6 и/или другими препаратами экспозиция толперизона увеличиваться не будет, что обусловлено разнообразием путей метаболизма толперизона.

При приеме толперизона натощак его биодоступность снижается, поэтому при назначении препарата рекомендуется учитывать связь с приемом пищи.

Хотя толперизон является препаратом центрального действия, вероятность развития седативного эффекта при его применении низкая. В случае одновременного назначения с другими миорелаксантами центрального действия необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы толперизона.

Толперизон потенцирует эффекты нифлуминовой кислоты, поэтому при одновременном приеме с толперизоном дозу нифлуминовой кислоты, равно как и других НПВП, целесообразно снизить.

Несовместимость. Данных по исследованию совместимости нет, поэтому препарат Мидокалм не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце. Вводить отдельно от других препаратов.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

симптомы при передозировке в основном могут включать сонливость, проявления со стороны ЖКТ (тошнота, рвота, боль в эпигастрии), тахикардия, АГ, брадикинезия и вертиго. В тяжелых случаях сообщалось о судороги и кому.

Для толперизон не существует специфического антидота. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое лечение.

compendium.com.ua

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector