Артрозан® (Artrozan)

Артрозан ® (Artrozan)

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Таблетки 1 табл
активное вещество:
мелоксикам 7,5 мг
15 мг
вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 64,5/94,5 мг; лактозы моногидрат — 100/150 мг; повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный медицинский) — 3,2/4,5 мг; натрия цитрат — 18,8/27 мг; магния стеарат — 2/3 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 4/6 мг

Описание лекарственной формы

Таблетки: от светло-желтого до желтого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской. Допускается незначительная мраморность.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Артрозан ® — НПВС , обладающее противовоспалительным, жаропонижающим и анальгезирующим действием. Относится к классу оксикамов, является производным энолиевой кислоты.

Механизм действия связан с ингибированием синтеза ПГ в результате избирательного торможения ферментативной активности ЦОГ-2, участвующей в биосинтезе ПГ в области воспаления. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма избирательность в отношении ЦОГ-2 снижается. В меньшей степени действует на ЦОГ-1, участвующую в синтезе ПГ , защищающих слизистую оболочку ЖКТ и принимающих участие в регуляции кровотока в почках. За счет указанной селективности подавления активности ЦОГ-2 препарат реже вызывает эрозивно-язвенные поражения ЖКТ .

Фармакокинетика

Хорошо всасывается из ЖКТ , абсолютная биодоступность — 89%. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание препарата. При использовании препарата внутрь в дозах 7,5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Css достигаются в течение 3–5 дней лечения. При длительном применении препарата (более 1 года) концентрации сходны с отмеченными после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики.

Связывание с белками плазмы составляет 99%. При применении дозы 7,5 мг Cmin составляет 0,4 мкг/мл, Cmax — 1 мкг/мл; при использовании дозы 15 мг Cmin — 0,8 мкг/мл, Cmax — 2 мкг/мл. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2С 9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3А 4. В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16 и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, варьирует.

Препарат проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости составляет 50% Cmax в плазме.

Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Vd низкий и составляет в среднем 11 л. Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенное влияние на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.

Выводится в равной пропорции с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 мелоксикама составляет 15–20 ч.

Показания препарата Артрозан ®

Симптоматическое лечение следующих состояний и заболеваний:

анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);

воспалительные и дегенеративные заболевания мышечно-суставной системы, сопровождающиеся болевым синдромом.

Противопоказания

гиперчувствительность к мелоксикаму или вспомогательным компонентам препарата;

редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или глюкозо-галактозная мальабсорбция (т.к. в состав входит лактоза);

сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

ранний послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;

полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС ( в т.ч. в анамнезе);

обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;

активное желудочно-кишечное кровотечение;

воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона в стадии обострения);

цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;

выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

хроническая почечная недостаточность (у больных, не подвергающихся гемодиализу ( Cl креатинина менее 30 мл /мин);

прогрессирующее заболевание почек, в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия;

период грудного вскармливания;

детский возраст до 15 лет.

С осторожностью: пациенты пожилого возраста; наличие следующих состояний в анамнезе: ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность, цереброваскулярное заболевание, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, болезнь периферических сосудов, хроническая почечная недостаточность с Cl креатинина 30–60 мл/мин; язвенное поражение ЖКТ , наличие инфекции Helicobacter pylori; длительное применение НПВС; злоупотребление алкоголем; сопутствующая терапия антикоагулянтами (например варфарин), антиагрегантами (например ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными ГКС (например преднизолон), СИОЗС (например циталопрам, флуоксетин, сертралин, пароксетин). Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу максимально возможным коротким курсом.

Побочные действия

Частота побочных реакций классифицирована следующим образом: часто (≥1%, в т.ч. тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм; нечасто — преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, язва желудка или двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или явное), стоматит; редко — перфорация органов ЖКТ , колит, гепатит, гастрит.

Со стороны органов кроветворения: часто — анемия; нечасто — лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны кожных покровов: часто — зуд, кожная сыпь; нечасто — крапивница; редко — фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм.

Со стороны ЦНС : часто — головокружение, головная боль; нечасто — шум в ушах, сонливость; редко — эмоциональная лабильность, спутанность сознания, дезориентация.

Со стороны ССС : часто — периферические отеки; нечасто — повышение АД , ощущение сердцебиения, гиперемия лица.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — гиперкреатининемия, повышение концентрации сывороточной мочевины; редко — острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена — интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.

Со стороны органов чувств: редко — конъюнктивит, нечеткость зрения.

Аллергические реакции: редко — ангионевротический отек, анафилактические, анафилактоидные реакции.

Взаимодействие

Другие НПВС ( в т.ч. ацетилсалициловая кислота): увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и желудочно-кишечных кровотечений.

Гипотензивные препараты: возможно снижение эффективности действия последних.

Препараты лития: возможно развитие кумуляции лития и увеличение его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).

Метотрексат: усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови).

Диуретики и циклоспорин: возрастает риск развития почечной недостаточности.

Внутриматочные контрацептивные средства: возможно снижение эффективности действия последних.

Антикоагулянты (гепарин, варфарин), тромболитические препараты (стрептокиназа, фибринолизин) и антиагреганты (тиклопидин, клопидогрел, ацетилсалициловая кислота): увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови).

Колестирамин: ускоряется выведение мелоксикама через ЖКТ .

СИОЗС: возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды в суточной дозе 7,5–15 мг.

Рекомендуемый режим дозирования

Ревматоидный артрит: 15 мг/сут. По необходимости доза может быть снижена до 7,5 мг/сут.

Остеоартроз, остеохондроз и другие воспалительные и дегенеративные заболевания мышечно-суставной системы, сопровождающиеся болевым синдромом: 7,5 мг/сут. При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг/сут.

Анкилозирующий спондилит: 15 мг/сут.

Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг. У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг/сут.

Передозировка

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, кровотечение в ЖКТ , острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: специфических антидотов и антагонистов препарата нет. Назначение промывания желудка, активированного угля (в течение ближайшего часа), симптоматическая терапия. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при применении препарата пациентами, в анамнезе которых есть указания на язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, и пациентами, находящимися на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения эрозивно-язвенных заболеваний ЖКТ .

Следует соблюдать осторожность и контролировать суточный диурез и функцию почек при применении препарата у пожилых и больных с уменьшенным ОЦК и сниженной клубочковой фильтрацией (дегидратация, ХСН , цирроз печени, нефротический синдром, клинически выраженные заболевания почек, прием диуретиков, обезвоживание после больших хирургических операций).

У пациентов с незначительным или умеренным снижением функции почек ( Cl креатинина 30–60 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости.

При возникновении аллергических реакций (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) в процессе лечения необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.

Мелоксикам, как и другие НПВС , может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез ПГ , может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В связи с возможностью возникновения головной боли, головокружения и сонливости, в период лечения пациентам следует отказаться от управления транспортными средствами и выполнения других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, 7,5 мг, 15 мг. В контурной ячейковой упаковке, 10, 15, 20 шт. 1, 2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок в пачке из картона.

Производитель

ОАО «Фармстандарт-Лексредства», 305022, Россия, Курск, ул. 2-я Агрегатная, 1а/18.

pda.rlsnet.ru

Артрозан: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Состав и форма выпуска

Артрозан изготавливается в таблетках и растворе для парентерального внутримышечного введения. Основное действующее вещество препарата – мелоксикам.

Показания

Артрозан обладает анальгезирующим, противовоспалительным, жаропонижающим действием. Активный компонент препарат мелоксикам снижает активность медиаторов воспаления и уменьшает проницаемость стенок сосудов. При введении препарата происходит замедление свободнорадикальных реакций и снижение повреждающей активности кислорода в отношении клеточных мембран, что позволяет применять Артрозан для лечения дегенеративно-дистрофических заболеваний суставов, сопровождающихся поражением хрящевой ткани суставных поверхностей, таких как остеоартроз, ревматоидный артрит, остеохондроз, болезнь Бехтерева, воспаления скелетных мышц, которые характеризуются интенсивным болевым синдромом.

Читать еще:  Что делать если у ребенка сколиоз

Противопоказания

Артрозан не используется для лечения больных, страдающих миокардиальной недостаточностью в стадии декомпенсации, непереносимостью нестероидных препаратов, повышенной чувствительностью к оксикамам, полипозным синуситом, бронхиальной астмой, обострением язвенной болезни желудка и кишечника, цереброваскулярными кровотечениями, гемофилией, нарушением работы свертывающей системы крови, острой почечной или печеночной недостаточностью. Также лечение препаратом не проводиться беременным, кормящим и детям, которым не исполнилось 15 лет. Препарат не назначается, если больной недавно перенес шунтирование аорты.

С особой осторожность к назначению препарата необходимо отнестись в тех случаях, если больной страдает ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий, сахарным диабетом, у пациента имеется сердечная недостаточность или он проходит лечение антикоагулянтами либо глюкокортикостероидами.

Применение при беременности и кормлении грудью

Артрозан не используется для лечения кормящих и беременных.

Способ применения и дозы

Артрозан в форме раствора для инъекций используют для купирования острого болевого синдрома. После облегчения состояния, больного рекомендуется перевести на лечение пероральной формой препарата. Продолжительность лечения и дозировку препарата определяет врач, Суточная доза может колебаться от 7,5 до 15 мг/с. Лечение высокими дозами проводится только в том случае, если введение низких и средних доз не позволило добиться желаемого результата. Парентеральное введение препарата осуществляется только глубоко внутримышечно. Артрозан в таблетках принимают 1 раз в сутки вовремя или после еды. При лечении препаратом, больной должен быть осведомлен о том, прием более 15 мг/с Артрозана не повышает эффективность терапии, но значительно увеличивает риск развития эрозивных поражений желудка и кишечника.

Передозировка

При превышении дозы Артрозана у больного могут развиться абдоминальные боли, асистолия, острая почечная недостаточность, лекарственный гепатит, желудочно-кишечные кровотечения и остановка дыхание. При возникновении симптомов передозировки больным назначают симптоматическое лечение и прием энтеросорбентов.

Побочные эффекты

При длительном приеме либо непереносимости Артрозана у больного могут возникнуть диспепсические расстройства, тошнота, рвота, метеоризм, боли в животе, крапивница, кожный зуд, бронхоспазм, головные боли, головокружения, периферические отеки, гиперемия лица, гипертензия, конъюнктивит, анафилактический шок.

Условия и сроки хранения

Артрозан хранят в защищенном от света месте. Срок годности препарата 5 лет.

www.obozrevatel.com

Артрозан

Инструкция по применению

Немного фактов

Препарат Артрозан является нестероидным антивоспалительным медикаментом, который относится к селективным соединениям. Изделие используют для устранения боли и уменьшения воспалительного процесса. Вещество пользуется огромной популярностью в медицине. Оно принадлежит к производным инолевого кислотного соединения. Влияет на организм комплексно – противостоит воспалениям, понижает жар, снимает боль.

Материал характеризуется наличием особенного механизма, который позволяет препарату во время лечения не отражаться на работе органов ЖКТ. Таким образом, средство обладает намного большими преимуществами, нежели другие похожие на него НПВП. Ведь большинство из лекарств имеют негативное действие на пищеварительный тракт, что характеризуется болями, формированием язвенных образований. Поэтому врачи часто применяют данный продукт в медпрактике.

Фармакологические свойства Артрозана

Вещество принадлежит к классу соединений оксикамов. Исследования специалистов показали, что влияние продукта на организм связано с ингибированием процесса синтеза простагландинов. Это происходит в результате приостановления активности ферментации ЦОГ-2. Именно последняя принимает активное участие в развитии воспаления. Если доза медикамента высокая, или он принимается больным на протяжении длительного времени, то избирательность ЦОГ-2 значительно понижается. Также немаловажную роль играют индивидуальную особенность организма человека. При применении вещество незначительно воздействует на ЦОГ-1, которая принимает активное участие в соединении простагландинов. Они, в свою очередь, защищают оболочку органов пищеварительного тракта, корректируют кровоток в почечной организации. Благодаря такому воздействию на органические структуры средство практически не влияет на формирование язв в органах ЖКТ.

Состав и форма выпуска Артрозан

Артрозан производится в таблетированной форме. Также его можно приобрести в виде раствора для введения инъекций. В продукт входит основное действующее соединение – мелоксикам. Структуру наполняют вспомогательные компоненты в виде повидона, аэросила, крахмала и других.

Показания к применению

Медикамент используют в основном для симптоматической терапии во время воспаления и некоторых заболеваний мышц и суставов. Средство выписывают при:

  • остеохондрозе;
  • артрите ревматоидном;
  • спондитие анкилозирующем;
  • остеоартрозе. Расширить список показаний может только врач. Опасно заниматься самолечением.

    Побочные эффекты

    Вещество может вызывать различные акцидентные признаки со стороны многих систем организма. Поэтому при обнаружении любых болезненных симптомов необходимо отменить препарат и обратиться к доктору. Вторичные признаки характеризуются:

  • тошнотой;
  • отрыжкой;
  • гепатитом;
  • рвотой;
  • колитом;
  • поносом;
  • бронхоспазмами;
  • кровотечениями в ЖКТ. При употреблении возможно развитие анемии, эзофагита, некролиза токсического эпидермального, сонливости, кружения головы, стоматита, отека ангионевротического, гиперемии лицевой части, накожных высыпаний, повышение АД, возникновение запора, диспепсии, эритемы многоформной, гиперкреатининемии. Иногда происходит изменение некоторых показателей печени, крови. Последнее проявляется в виде лейкопении, тромбоцитопении.

    Противопоказания

  • повышенная сенсибилизация к некоторым веществам, находящимся в структуре продукта;
  • недостаточная работа сердца декомпенсированного типа;
  • воспаление кишечного отдела, которое находится в стадии обострения;
  • сочетание полипоза носа, непринятия ацетилсалициловой кислоты или некоторых других нестероидных противовоспалительных средств, бронхиальной астмы;
  • проявление язвы желудка, кровотечения, наблюдающиеся в отделе ЖКТ;
  • гемофилия;
  • лактация;
  • период вынашивания ребенка;
  • возраст лиц, не достигших 18 лет. Также среди противопоказаний выделяют недостаточную работу печени, некоторые патологии почек. Особое внимание обращают врачи на пациентов, страдающих от заболеваний сердца, в том числе, ишемической дисфункции, недостаточной работы почек, язвенных поражений ЖКТ, некоторых инфекций, опасных соматических расстройств. С осторожностью выписывают медикамент пожилым лицам. Чтобы избежать серьезных осложнений, необходимо разработать такую схему терапии, которая бы была короткой, но эффективной. Ведь во время длительного употребления препарата, приема большого количества алкоголя, параллельного использования антиагрегантов, антикоагулянтов и прочих химических медсредств повышается риск развития опасных патологий, например, язвы желудка.

    Использование при беременности

    Среди фактов, при которых запрещено вводить Артрозан, выделяют беременность. Также нежелательно принимать продукт во время лактации.

    Способ и особенности использования

    В зависимости от сложности протекания заболевания врач разрабатывает схему терапии. На начальном этапе возможно введении медикамента внутримышечным способом – первые несколько дней. После этого для эффективного лечения необходим прием таблеток. В основном специалист назначает по 15 мг вещества. Врач должен учитывать индивидуальные особенности пациента и стараться максимально уменьшить риск развития акцидентных признаков. Особое внимание эксперт обращает на пациентов, страдающих от недостаточной работы почек, находящихся на гемодиализе. При дозировке учитывается количество основного материала – не больше 7,5 мг в сутки. Средство можно вводить внутримышечно с помощью глубокой инъекции. Проводить процедуры внутривенно запрещено. Также не разрешается сочетать медикамент Артрозана с другими терапевтическими изделиями.

    Совместимость с алкоголем

    Инструкция указывает на особенность воздействия алкоголя во время приема препарата на организм. Если вещество использовать вместе со спиртными напитками, то возможно негативно влияние первого на печень, отдел ЖКТ. В некоторых случаях наблюдается шум в ушах, слабость. Если такое действие продолжается на протяжении длительного периода, то возникает кровотечение. При выявлении любой негативной реакции организма необходимо прекратить принимать алкоголь, пить больше воды, обратиться за помощью к специалисту. Употреблять вещества с наличием алкалоидов разрешается не раньше, чем через месяц после прекращения терапии.

    Взаимодействие с другими лекарствами

    Если медикамент сочетать с другими видами нестероидных противовоспалительных препаратов, повышается риск развития язвенных образований в отделе ЖКТ, кровотечений, которые являются опасными для здоровья и даже жизни человека. В случае приема Артрозана вместе со средствами, понижающими показатели АД, происходит ослабления действия последних. Если сочетать вещества, содержащие литий, возникает интоксикация систем. Метотрексат вместе с медикаментом негативно отражается на функции кроветворного механизма. Состав диуретиков и соединения циклоспорина в сочетании с мелоксикамом приводит к развитию патологий почечной организации. При использовании любых медикаментов необходимо проконсультироваться с доктором.

    Передозировка

    При введении Артрозана в количестве, превышающем норму, развивается рвота, тошнота, асистолия, возникает недостаточная работа почек и печени в тяжелой форме. Специальных медикаментов, относящихся к антидотам, не существует. Гемодиализ не используется, так как польза от него незначительна.

    Аналоги Артрозана

    Средство имеет множество альтернативных продуктов, которые могут заменить его практически при такой же дозировке. Однако, выписывать их может только специалист. К таким изделиям относят Медсикам, Мелофлам, Мовалис, Мовасин, Мелбек и другие. Каждый из них имеет отличия.

    Условия продажи

    Медикамент продается без рецепта.

    Условия хранения

    В инструкции по применению оговариваются условия, при которых можно содержать продукт. Он должен сберегаться в темном месте, защищенном от детей, при температурном режиме не выше 25°С. Использовать на протяжении 5 лет со дня выпуска.

    Лицензия аптеки ЛО-77-02-010329 от 18 июня 2019 г.

    wer.ru

    АРТРОЗАН

    • Заказ оформляется на Vseapteki.ru

    Клинико-фармакологическая группа

    Действующее вещество

    Форма выпуска, состав и упаковка

    Раствор для в/м введения зеленовато-желтого цвета, прозрачный.

    1 мл
    мелоксикам 6 мг

    Вспомогательные вещества: меглюмин — 3.75 мг, полоксамер 188 — 50 мг, тетрагидрофурфурил макрогол (гликофурол) — 100 мг, глицин — 5 мг, натрия хлорид — 3 мг, натрия гидроксида раствор 1M — до рН 8.2-8.9, вода д/и — до 1 мл.

    2.5 мл — ампулы вместимостью 5 мл (3) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
    2.5 мл — ампулы вместимостью 5 мл (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

    Фармакологическое действие

    Мелоксикам — НПВП, обладающий противовоспалительным, жаропонижающим и анальгезирующим действием. Относится к классу оксикамов, является производным энолиевой кислоты.

    Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов в результате избирательного торможения ферментативной активности циклооксигеназы второго типа (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма избирательность в отношении ЦОГ-2 снижается. В меньшей степени действует на циклооксигеназу первого типа (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландинов, защищающих слизистую оболочку ЖКТ и принимающих участие в регуляции кровотока в почках. За счет указанной селективности подавления активности ЦОГ-2 препарат реже вызывает эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.

    Читать еще:  Можно ли при грыже позвоночника ходить в баню

    Фармакокинетика

    Связывание с белками плазмы составляет 99%. Препарат проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости составляет 50% C max в плазме. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 неактивных в фармакологическом отношении производных.

    Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании 2 других метаболитов, составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата, принимает участие пероксидаза.

    Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. V d небольшой и составляет, в среднем, 11 л. Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.

    Выводится в равной пропорции с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах.

    Показания

    Симптоматическое лечение воспалительных и дегенеративных заболеваний мышечно-суставной системы, сопровождающихся болевым синдромом, в т.ч.:

    — анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева);

    Противопоказания

    — гиперчувствительность к мелоксикаму или вспомогательным компонентам препарата;

    — ранний послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;

    — полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП; обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; активное желудочно-кишечное кровотечение;

    — воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона в стадии обострения);

    — цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;

    — гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;

    — выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

    — хроническая почечная недостаточность (у больных, не подвергающихся гемодиализу (КК менее 30 мл/мин)); прогрессирующее заболевание почек, в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия;

    — детский возраст до 18 лет;

    — период грудного вскармливания.

    С осторожностью: у пациентов пожилого возраста и при наличии следующих состояний в анамнезе: ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания, заболевания периферических артерий, дислипидемия /гиперлипидемия, сахарный диабет, хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин); язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori, курение, тяжелые соматические заболевания.

    При длительном применении НПВП, злоупотреблении алкоголем, сопутствующей терапии антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными глюкокортикостероидами (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, сертралин, пароксетин) препарат следует принимать с осторожностью.

    Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимальную эффективную дозу коротким курсом.

    Дозировка

    В/м введение препарата показано в первые 2-3 дня лечения. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных форм (таблетки). Рекомендуемая доза составляет по 7.5 или 15 мг 1 раз в сутки, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса. Т.к. потенциальный риск побочных реакций зависит от дозы и продолжительности лечения следует использовать наименьшие эффективные дозы и минимально возможным коротким курсом.

    У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе , доза не должна превышать 7.5 мг в день.

    Препарат вводится посредством глубокой в/м инъекции. Содержимое ампул не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами. Препарат нельзя вводить в/в.

    Побочные действия

    Со стороны пищеварительной системы: более 1% — диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм; 0.1-1% — преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, язва желудка или двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или явное), стоматит; менее 0.1% — перфорация органов ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.

    Со стороны органов кроветворения: более 1% — анемия; 0.1-1% — лейкопения, тромбоцитопения.

    Со стороны кожных покровов: более 1% — зуд, кожная сыпь; 0.1-1% — крапивница; менее 0.1% — фотосенсибилизация, буллезные высыпания, многоформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

    Со стороны дыхательной системы: менее 0.1% — бронхоспазм.

    Со стороны ЦНС: более 1% — головокружение, головная боль; 0.1-1% — шум в ушах, сонливость; менее 0.1% — эмоциональная лабильность, спутанность сознания, дезориентация.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: более 1% — периферические отеки; 0.1-1% — повышение уровня АД, сердцебиение, гиперемия лица.

    Со стороны мочевыделительной системы: 0.1-1% — гиперкреатининемия, повышение концентрации сывороточной мочевины; менее 0.1% — острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена — интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.

    Со стороны органов чувств: менее 0.1% — конъюнктивит, нечеткость зрения.

    Аллергические реакции: менее 0.1% — ангионевротический отек, анафилактические, анафилактоидные реакции.

    Передозировка

    Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, кровотечение из ЖКТ, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.

    Лечение: специфических антидотов и антагонистов нет. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.

    Лекарственное взаимодействие

    При одновременном применении с другими НПВП (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и желудочно-кишечных кровотечений.

    При одновременном применении с гипотензивными препаратами возможно снижение эффективности действия последних.

    При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличение его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).

    При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показано периодическое проведение общего анализа крови).

    При одновременном применении с диуретиками и циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности.

    При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.

    При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, варфарин), тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин), и антиагрегантами (тиклопидин, клопидогрел, ацетисалициловая кислота) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови).

    При одновременном применении с колестирамином ускоряется выведение мелоксикама через ЖКТ.

    При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

    Особые указания

    Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

    Следует соблюдать осторожность при применении препарата пациентами, в анамнезе которых есть указания на язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, и пациентами, находящимися на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения эрозивно-язвенных заболеваний ЖКТ.

    Следует соблюдать осторожность и контролировать суточный диурез и функцию почек при применении препарата у пожилых и больных с уменьшенным ОЦК и сниженной клубочковой фильтрацией (дегидратация, хроническая сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром, клинически выраженные заболевания почек, прием диуретиков, обезвоживание после больших хирургических операций).

    При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, стойкое и существенное повышение уровня трансаминаз и изменение других показателей функции печени) прием препарата следует прекратить и обратиться к лечащему врачу.

    После двух недель применения препарата необходим контроль активности печеночных ферментов.

    У пациентов с незначительным или умеренным снижением функции почек (КК≥30 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

    Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости.

    При возникновении аллергических реакций (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) в процессе лечения необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.

    Мелоксикам, как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

    Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется для приема женщинам, планирующим беременность.

    Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Применение препарата может вызывать возникновение головной боли, головокружения и сонливости. При возникновении этих явлений следует отказаться от управления транспортными средствами и выполнения других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    health.mail.ru

    Артрозан – уколы

    Артрозан – это одно из лучших нестероидных противовоспалительных лекарств, основным веществом которого является мелоксикам. Оно выгодно отличается от аналогичных препаратов тем, что характеризуется высокой биодоступностью. Артрозан реализуется по рецепту в упаковках, в которых может быть 3,5 и 10 ампул с прозрачным или желто-зеленым раствором для внутримышечного введения.

    Фармакологическое действие уколов Артрозан

    В форме уколов лекарство Артрозан проявляет жаропонижающее свойства практически мгновенно. Мелоксикам значительно снижает активность медиаторов воспалительного процесса и быстро уменьшает проницаемость сосудистых стенок. При этом он понижает и активность взаимодействия нервных окончаний и простглантинов, благодаря чему происходит обезболивание.

    Артрозан необходимо применять в течение 3-5 дней, так как только за это время достигается устойчивая максимальная концентрация лекарства в организме. Метаболизируется данный препарат и выводятся за короткий промежуток времени (15-20 часов) с калом и мочой.

    Показания к применению уколов Артрозан

    Артрозан – уколы, которые применяют для ликвидации болевого синдрома и воспаления при:

    • остеоартрозе;
    • миозите;
    • анкилозирующем спондилите;
    • остеохондрозе;
    • радикулите;
    • ревматоидном артрите.

    Суточная доза данного средства – от 7,5 до 15 мг. При любой патологии лечение начинают с минимальных доз, а при необходимости повышают до достижения положительного эффекта. Дозировку лекарства нельзя превышать. Это значительно увеличит риск появления побочных эффектов.

    Уколы Артрозан и алкоголь абсолютно не совместимы, поэтому после начала лечения нужно полностью исключить употребление спиртных напитков. Несоблюдение данного правила, приводит к серьезным нежелательным результатам.

    Читать еще:  Лечебная физкультура при гонартрозе коленного сустава

    В основном применение уколов Артрозан показано только при острой боли в первых нескольких днях болезни или в случаях, когда невозможно принимать препарат перорально. Уколы лекарства производят только внутримышечно, проникая глубоко в ткани.

    Побочные действия уколов Артрозан

    После начала лечения Артрозаном могут появиться побочные эффекты:

    • несварения желудка;
    • повышение уровня и активности различных ферментов печени;
    • отрыжки;
    • бронхоспазм;
    • аллергические реакции на коже;
    • головную боль;
    • нечеткость зрения.

    Побочные действия могут быть и более серьезными:

    • язвы и желудочные кровотечения;
    • острая почечная недостаточность;
    • дезориентация;
    • крапивница;
    • стоматит;
    • конъюнктивит;
    • периферические отеки.

    В этих случаях, даже если у вас есть показания к применению уколов Артрозан, лечение этим препаратом нужно прекратить. Симптомами передозировки данным лекарством являются несварение желудка, тошнота, рвота, болевые ощущения в эпигастральной области, остановка дыхания. Для устранения этого состояния нужно промыть желудок и принять любой энтеросорбент.

    Противопоказания к использованию уколов Артрозан

    Противопоказаниями к использованию уколов Артрозан являются:

    • язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;
    • полипы в носовой полости;
    • бронхиальная астма;
    • беременность;
    • кровотечения в области желудка, кишечника и т.д.;
    • почечная, сердечная или печеночная недостаточность (в тяжелых формах).

    Не рекомендуется использовать данные препарат в лечении больных с гемофилией или гиперкалиемией. При наличии чувствительности к компонентам, входящим в состав уколов Артрозан, терапию этим лекарством проводить запрещено. Не стоит его использовать и в случаях, когда у больного обнаружено любое инфекционное заболевание.

    womanadvice.ru

    Комбилипен: инструкция по применению

    Комбилипен – популярный лекарственный препарат, оказывающий специфическое воздействие на организм. С возрастом у многих людей появляются проблемы с работой нервной системы. Это могут быть заболевания, связанные с повреждением нервов в результате заболеваний опорно-двигательного аппарата, например, артроза или остеохондроза, воспаления нервов, а также нарушения функциональности нервов в результате диабета. Во всех случаях на помощь может придти Комбилипен.

    Описание

    Препарат относится к числу комбинированных и состоит из трех основных компонентов. Это витамины группы В, которые хорошо известны тем, что оказывают положительное влияние на функционирование нервной системы.

    В состав препарата входят:

    Тиамин – это витамин В1. В препарате он представлен в жирорастворимой форме – в виде бенфотиамина. Среди всех витаминов он в наибольшей степени влияет на работоспособность нервной системы. Тиамин обеспечивает нормальную проводимость нервных импульсов и доставку глюкозы к нервным клеткам. Известно, что недостаток этого витамина в пище вызывает тяжелое заболевание нервной системы бери-бери.

    Пиридоксин принимает участие во многих обменных процессах в организме, в частности, в круговороте белков, жиров и углеводов. Без этого витамина невозможны процессы создания новых клеток крови, передачи синаптических сигналов в нервных волокнах. Тиамин и пиридоксин обладают взаимно потенцирующим действием, и усиливают эффективность друг друга при одновременном приеме.

    Цианокобаламин участвует в выработке многих веществ, необходимых для нормальной работы центральной и периферической нервной системы, например, миелина, холина, некоторых нуклеиновых кислот и фолиевой кислоты. Недостаток данного витамина приводит к анемии. Цианокобаламин способен накапливаться в организме.

    В состав раствора Комбилипена также входит лидокаин. Назначение лидокаина двойственное. Во–первых, он обеспечивает анестезию при инъекциях, а во-вторых, оказывает сосудорасширяющее действие, в результате которого витамины лучше усваиваются организмом.

    Отзывы о препарате в целом положительные, как со стороны врачей, так и со стороны больных. Многие из тех, кто принимал препарат, сообщают о том, что его систематическое употребление помогло улучшить их состояние. Тем не менее, некоторые пациенты указывают на наличие побочных эффектов при употреблении препарата.

    Формы выпуска

    Комбилипен выпускается в двух основных вариантах – в виде раствора для внутримышечного введения и виде таблеток. Последняя разновидность препарата называется Комбилипен Табс.

    Количество отдельных компонентов в растворе:

    • тиамина гидрохлорид – 50 мг,
    • пиридоксина гидрохлорид – 50 мг,
    • цианокобаламин – 500 мкг.

    Помимо витаминов, в состав раствора включен еще один важный компонент – анестетик лидокаин.

    Количество гидрохлорида лидокаина составляет 10 мг. Также присутствует ряд вспомогательных веществ – бензиловый спирт, гидроксид натрия, триполифосфат натрия, гексацианоферрат калия, а также вода. Эти соединения облегчают усвоение активных веществ организмом и обеспечивают их сохранность в составе препарата. В каждой таблетке содержится по 100 мкг витаминов В1 и В6 и 2 мг цианокобаламина.

    Раствор Комбилипена выпускается в ампулах емкостью 2 мл.

    Показания

    Комбилипен используется как одно из медикаментозных средств при комплексной терапии различных неврологических заболеваний. Что делает препарат:

    • обезболивает (для инъекционной формы);
    • снимает негативные неврологические симптомы;
    • восстанавливает нормальную деятельность нервной системы;
    • усиливает кроветворение;
    • нормализует углеводный обмен;
    • оказывает общеукрепляющее действие на организм;
    • улучшает синтез веществ, необходимых для проведения нервных импульсов;
    • повышает тонус гладкой мускулатуры;
    • повышает сократительную способность миокарда;
    • снижает уровень жира и холестерина в крови;
    • усиливает иммунную активность;
    • повышает стойкость тканей организма к кислородному голоданию;
    • нормализует давление.

    Заболевания, при которых назначают Комбилипен:

    • невралгии, в том числе, невралгия тройничного нерва, межреберная невралгия;
    • неврит лицевого нерва;
    • остеохондроз;
    • синдромы, связанные с ущемлением позвоночных нервов (шейный синдром, люмбоишиалгия, люмбаго, поясничный синдром, лопаточный синдром);
    • артроз;
    • нейропатии (алкогольная, диабетическая, полинейропатии);
    • параличи и парезы нервов;
    • опоясывающий лишай;
    • судороги мышц.

    Нередко лечение препаратом совмещают с использованием миорелаксантов, таких, как Мидокалм.

    Побочные эффекты

    В ряде случаев при использовании Комбилипена возможны побочные эффекты. Чаще всего встречаются такие явления, как высыпания на коже, угри, крапивница. При приеме препарата в виде таблеток возможны тяжесть в животе, тошнота, диспепсия. Реже встречаются системные реакции, такие, как скачки артериального давления, тахикардия, головные боли, головокружения, отеки.

    Противопоказания

    В некоторых случаях препарат противопоказан. Прежде всего, это такие состояния у женщин, как беременность и грудное вскармливание. Это связано с тем, что содержащиеся в Комбилипене компоненты проникают сквозь плацентарный барьер и в грудное молоко. Поэтому совершенно неизвестно, к каким последствиям для ребенка приведет прием препарата его матерью.

    Нельзя принимать препарат и детям. Причина заключается в том, что существует недостаточно данных, свидетельствующих о безопасности препарата для детей, а также в том, что в растворе содержится бензиловый спирт. Прием препарата противопоказан и при острых формах сердечно-сосудистой недостаточности, при непереносимости отдельных компонентов препарата.

    Инструкция по применению

    Несмотря на то, что Комбилипен относится к категории витаминных комплексов, это довольно серьезный препарат, и принимать его без рекомендации врача недопустимо.

    В большинстве случаев инъекции Комбилипена более эффективны. Они обычно применяются при обострении неврологических заболеваний. Если врач назначил уколы Комбилипена, то он должен определить и частоту проведения инъекций, а также длительность курса лечения.

    Обычная доза витаминов при обострении заболеваний – укол ежедневно в течение 5-7 дней. В дальнейшем делается по 2-3 укола в течение одной-двух недель. Если заболевание протекает в легкой форме, то можно назначить сразу 2-3 укола в неделю. Две недели обычно является максимальной продолжительностью терапии. За одну инъекцию вводят 2 мл раствора.

    В некоторых случаях больной может самостоятельно проводить инъекции. Однако при этом необходимо помнить о том, что уколы следует делать внутримышечно, а не внутривенно. При внутримышечном введении Комбилипен будет оставаться в месте инъекции долгое время и постепенно поступать в кровоток, а вот при внутривенном введении возможны различные побочные явления. Обычно укол препаратом делается в область ягодицы, однако если больной проводит его самостоятельно, то это можно делать и в область передней поверхности бедра.

    Согласно инструкции по применению, при приеме препарата в виде таблеток обычная дозировка – 1 таблетка 1-3 раза в день. Частота приема определяется врачом в зависимости от тяжести заболевания. Курс лечения обычно составляет несколько недель (но не более месяца). При длительном применении препарата (в течение полугода) возможно возникновение нейропатий.

    Принимать таблетки лучше всего после еды.Как правило, прием препарата в таблетированной форме показан вне периода обострений заболевания или при его хронической форме. Во время курса лечения необходим еженедельный контроль со стороны врача.

    Взаимодействие с другими веществами и медикаментами

    Препарат Комбилипен нельзя принимать совместно с рядом других медикаментов. Одни из подобных лекарственных препаратов снижают эффективность входящих в состав Комбилипена компонентов, другие могут вообще их нейтрализовать.

    Тиамин несовместим с хлоридом ртутит, таниновой кислотой, рибофлавиновой кислотой, декстрозой, медью. Пириксидин не следует употреблять совместно с леводопой, цианокобаламин – с солями тяжелых металлов, аскорбиновой кислотой.

    При использовании версии Комбилипена для внутривенного введения следует иметь в виду, что эпинефрин и норэпинефрин совместно с лидокаином могут негативно влиять на сердечную деятельность.

    Не рекомендуется принимать средство одновременно с другими поливитаминными препаратами, содержащими витамины группы В, из-за риска передозировки. Также прием препарата несовместим с алкоголем, так как этанол способен сводить к нулю всю действенность лечения.

    Аналоги Комбилипена

    На рынке можно встретить немало аналогов лекарства, как в форме растворов для инъекций, так и в форме таблеток. Однако далеко не всякий витаминный комплекс сможет заменить препарат. К такой категории относятся лишь препараты, содержащие витамины группы В.

    Прежде всего, стоит отметить препарат Мильгамма немецкого производства. Он выпускается и в виде раствора для инъекций и содержит витамины В1 и В6. Однако Комбилипен выпускается отечественным производителем, и по этой причине имеет более приемлемую для российского потребителя цену.

    Также в продаже имеются препараты Витагамма, Тригамма и Юнигамма, которые тоже относятся к структурным аналогам лекарства.

    med.vesti.ru

  • Ссылка на основную публикацию
    Adblock
    detector