АРКОКСИЯ® быстро и надолго устраняет даже сильную боль

АРКОКСИЯ® быстро и надолго устраняет даже сильную боль!

Остеоартроз, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, подагрический артрит — эти дегенеративно-воспалительные заболевания суставов приносят пациентам немало мучений. Главный клинический симптом остеоартроза — боль, выраженность которой увеличивается при физической активности и уменьшается в покое. Поражение тазобедренных и коленных суставов является основной причиной снижения качества жизни и инвалидизации пациентов.

Для ревматоидного артрита характерно симметричное поражение преимущественно мелких суставов (в частности кистей и стоп; лучезапястных, голеностопных суставов, а также суставов шейного отдела позвоночника). При подагрическом артрите отмечают отложение кристаллов мочевой кислоты в тканях, в связи с чем развивается воспаление. Важное место в симптоматическом лечении болевого синдрома при названных заболеваниях по праву принадлежит НПВП.

АРКОКСИЯ ® в созвездии НПВП

Основной механизм действия НПВП связан с подавлением активности цикло­оксигеназы (ЦОГ) — фермента, регулирующего биотрансформацию арахидоновой кислоты. С момента открытия двух его изоформ (ЦОГ-1 и ЦОГ?2) в 70-х годах ХХ в. ученые получили широкое поле деятельности для создания новых препаратов этой группы.

ЦОГ-1 — структурный (конституциональный) фермент, присутствующий в организме в норме и регулирующий работу почек (простагландин Е2), агрегацию тромбоцитов (простациклин, тромбоксан А2), защитные свойства слизистой оболочки пищеварительного тракта (простагландины группы Е, F). Во время развития воспалительного процесса резко повышается активность ЦОГ-2: именно этот фермент отвечает за образование медиаторов боли и воспаления.

Как известно, при назначении НПВП необходимо учитывать наличие сопутствующей патологии и противо­показаний к его применению, тщательно взвешивая все за и против. Нередко у пациента отмечают такой букет заболеваний, что эта задача становится трудновыполнимой — особенно если речь идет о необходимости длительного приема НПВП.

Основной патогенный механизм действия препаратов этой группы на слизистую оболочку желудка заключается в блокаде ЦОГ-1, которая способствует выработке защитных простагландинов E2 и I2. Как известно, улучшенным профилем гастроинтестинальной безопасности обладают специфические (высокоселективные) ингибиторы ЦОГ-2, что подтверждают результаты многочисленных исследований. К представителям этой группы принадлежит эторикоксиб — действующее вещество препарата АРКОКСИЯ ® : он не угнетает синтез простагландинов желудка, а также не влияет на функцию тромбоцитов.

АРКОКСИЯ ® : доказанная эффективность и безопасность в исследовании MEDAL (34 701 пациент)!

Представляют интерес данные, полученные в Многонациональной программе исследований эторикоксиба и диклофенака в длительной терапии артритов (Multinational Etoricoxib and Diclofenac Arthritis Longterm programme — MEDAL). В ней на протяжении 4 лет приняли участие более 34 тыс. пациентов с остеоартрозом или ревматоидным артритом, которые принимали эторикоксиб (60 или 90 мг в сутки) или диклофенак (150 мг в сутки).

Согласно полученным данным, при длительном применении названных препаратов уровень тромботических сердечно-сосудистых событий не отличался, составив 1,24 на 100 пациенто-лет в группе эторикоксиба и 1,30 — в группе диклофенака (Cannon C.P. et al., 2006). При этом осложнения со стороны верхних отделов пищеварительного тракта при приеме эторикоксиба возникали значительно реже (Laine L. et al., 2007). Таким образом, кардиологическая безопасность АРКОКСИИ сравнима с таковой диклофенака при более высокой безопасности АРКОКСИИ в отношении желудочно-кишечного тракта.

Обезболивающий эффект отмечается через 24 мин и сохраняется 24 ч

В двойном слепом сравнительном параллельном исследовании, проводившемся в 67 исследовательских центрах 29 стран, оценивалась эффективность, а также переносимость эторикоксиба и диклофенака в лечении остеоартроза тазобедренного и коленного суставов. Как свидетельствуют его результаты, в течение периода терапии (6 нед) эторикоксиб в минимальной дозе 60 мг 1 раз в сутки так же эффективно устранял болевой синдром, как диклофенак в максимальной дозе 150 мг в сутки . При этом было отмечено такое преимущество эторикоксиба в сравнении с диклофенаком, как более быстрое наступление клинического эффекта, который развивается уже в первые сутки лечения (Zacher J. et al., 2003).

Согласно результатам другого исследования применение эторикоксиба в дозе 90 мг 1 раз в сутки у пациентов с ревматоидным артритом было эффективнее приема плацебо или напроксена в дозе 500 мг 2 раза в сутки (Collantes E. et al., 2002).

Доказано, что обезболивающий эффект препарата АРКОКСИЯ ® наступает уже через 24 мин после применения и длится в течение 24 ч (Malmstrom K. et al., 2004). Причина такого быстрого начала действия объясняется фармако­кинетическими особенностями эторикоксиба: 100% биодоступность, достижение максимальной концентрации препарата в плазме крови уже через 1 ч и также высокий уровень проникновения эторикоксиба через гематоэнцефалический барьер непосредственно в центральную нервную систему.

Согласно данным метаанализа 10 международных клинических исследований с участием более 5 тыс. пациентов, опасные осложнения со стороны пищеварительного тракта (перфорация и кровотечение из верхних его отделов, симптоматические гастродуоденальные язвы) при приеме эторикоксиба развиваются в 2 раза реже, чем при применении таких НПВП, как диклофенак, ибупрофен и напроксен (Ramey D.R. et al., 2005).

Результаты 52-недельного многоцентрового исследования свидетельствуют об эффективности и безопасности применения эторикоксиба в дозе 90 и 120 мг в сутки у пациентов с анкилозирующим спондилоартритом (van der Heijde D. et al., 2005). Имеется также обширная доказательная база эффективности и хорошей переносимости эторикоксиба при хронической боли в спине, подагрическом артрите (Zerbini C. et al., 2005; Schumacher J. et al., 2002).

Кроме эффективности и безопасности, АРКОКСИЯ ® обладает еще одним крайне важным для клинической практики свойством — удобство применения (1 раз в сутки), что увеличивает приверженность пациентов к лечению.

АРКОКСИЯ ® — новый НПВП с сильным обезболивающим эффектом (минимальная дозировка 60 мг в сутки сопоставима с максимальной диклофенака 150 мг в сутки), среди преимуществ которого — быстрое начало действия (через 24 мин) и длительный обезболивающий эффект (24 ч).

Таким образом, препарат АРКОКСИЯ ® занимает важное место в терапии острой и обострений хронической боли, особенно связанной с болевыми синдромами опорно-двигательного аппарата.

www.apteka.ua

Аркоксия® (эторикоксиб) — препарат для лечения хронической и острой боли в ортопедо-травматологической практике Текст научной статьи по специальности « Медицина и здравоохранение»

Похожие темы научных работ по медицине и здравоохранению , автор научной работы — Черныш В.Ю.,

Текст научной работы на тему «Аркоксия® (эторикоксиб) — препарат для лечения хронической и острой боли в ортопедо-травматологической практике»

Лікарю, що практикує

To General Practitioner

УДК 616.7-001-009.7-036.11/.12+615.211 ЧЕРНЫШ В.Ю. Донецкий национальный медицинский университет им. М. Горького

АРКОКСИЯ® (ЭТОРИКОКСИБ) — ПРЕПАРАТ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ХРОНИЧЕСКОЙ И ОСТРОЙ БОЛИ В ОРТОПЕДО-ТРАВМАТОЛОГИЧЕСКОЙ ПРАКТИКЕ

Одной из важных проблем современной медицины, в частности, ортопедии и травматологии, является лечение хронических суставных болей. По данным отдельных публикаций, хронической болью страдает от 20 до 30 % населения США и Европы (более 75 млн человек). При этом до 60 % населения в возрасте свыше 60 лет страдает болью продолжительностью более чем 1 год, каждый пятый пациент страдает хронической болью более 20 лет [14].

Среди типичных, наиболее частых причин подобных суставных болей следует отметить остеоартроз суставов — дегенеративно-дистрофическую патологию, сопровождающуюся выраженным болевым синдромом, периодическими обострениями, ограничением функции [5]. Несмотря на разнообразие предрасполагающих факторов и клинических вариантов заболевания, описываемых как первичный либо вторичный (диспластический, посттрав-матический и т.п.) артроз, исследователями признается существенная роль воспаления в патогенезе рассматриваемого процесса [2]. Учитывая это, применение нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) является общепризнанным компонентом терапии остеоартроза [4]. Это объясняется как противовоспалительным, так и анальгетическим эффектом препаратов данной группы. Вместе с тем, несмотря на создание все более новых и эффективных НПВП, проблема хронической боли не может быть признана решенной, об этом говорит само количество пациентов и длительность развития болевого синдрома, о чем уже упоминалось выше. Более того, многие из пациентов с хронической суставной болью недовольны имеющимися возможностями лечения и хотели бы найти более эффективное средство [1]. Не следует забывать также и об определенной частоте осложнений, связанных с применением НПВП, что делает актуальным анализ не только их эффективности, но и безопасности применения [8, 10, 12].

Именно поэтому разработка новых препаратов данной группы вызывает у практических врачей непосредственный интерес и новые надежды в отношении перспектив лечения хронических болевых синдромов. Не стало исключением в этом смысле и появление в Украине нового нестероидного противовоспалительного препарата Ар-коксия® (эторикоксиб) [1].

Аркоксия® относится к препаратам, селективно блокирующим циклооксигеназу (ЦОГ)-2, индуцируемую изоформу фермента, активируемую при боли и воспалении. Считается, что ЦОГ-1 постоянно экспрессируется в обычных тканях, в том числе в тканях почек и в эндотелии, в результате нормальной жизнедеятельности клеток. В отличие от этого ЦОГ-2 индуцируется провоспалительными цитокинами и ее количество повышается в воспаленных тканях. В связи с этим имеются определенные ожидания, что селективные НПВП будут действовать более целенаправленно, а снижение их воздействия на ЦОГ-1 приведет к сокращению частоты осложнений [2].

Эторикоксиб по своей химической структуре представляет собой селективный трициклический метилсуль-фон. Существенно, что по кислотно-основным свойствам эторикоксиб — основание в отличие от неселективных НПВП, которые являются слабыми органическими кислотами. Этот фактор следует учитывать при анализе безопасности препарата с точки зрения вероятности гастроинтестинальных осложнений [1].

По своим фармакокинетическим и фармакодинамиче-ским характеристикам эторикоксиб хорошо подходит для лечения боли и воспаления. Он быстро всасывается с биодоступностью при пероральном приеме около 100 %. Фармакокинетика эторикоксиба линейна и пропорциональна дозе, период полувыведения позволяет назначать препарат 1 раз в сутки. Как показывают результаты клинических исследований, действие эторикоксиба начинается быстро (по данным разработчиков, через 24 минуты) и длится до 24 часов. Время достижения максимальной концентрации эторикоксиба в плазме (Ттах) равно 1 ч, а период полувы-ведения — 22 часам [3].

Быстро развивающееся, продолжительное по времени действие эторикоксиба, способность влиять как на воспалительный компонент, так и непосредственно на боль обусловили весьма широкий спектр его применения. Так, согласно инструкции по применению препарата, данные которой уже приводились в специальных публикациях [1], Аркоксия® может использоваться в качестве симптоматической терапии при остеоартрозе, ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилите, остром подагрическом артрите, а также для облегчения острой и хронической боли.

Лікарю, що практикує I To General Practitioner

Разумеется, дозировка препарата отличается в зависимости от нозологии и степени выраженности болевого синдрома. Так, при остеоартрозе рекомендуемая доза составляет 60 мг при однократном приеме. При ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите рекомендуется прием уже 90 мг препарата, а при остром подагрическом артрите в остром периоде — 120 мг 1 раз в день. При этом отмечается, что продолжительность приема Аркоксии® в дозе 120 мг не должна превышать 8 дней.

При болевом синдроме средняя терапевтическая доза оценивается как 60 мг в день при однократном приеме. Однако при острой боли доза эторикоксиба может повышаться до 120 мг один раз в день (как уже указывалось выше, не более чем на 8 дней). Разнообразие имеющихся дозировок (таблетки по 60, 90 и 120 мг) позволяет учесть все перечисленные варианты.

Читать еще:  Лечебная гимнастика при сколиозе полный комплекс упражнений

В то же время в плане предупреждения возможных осложнений как со стороны гастроинтестинального тракта, так и сердечно-сосудистой системы дозы препарата не должны превышать указанные в инструкции, а пациенты нуждаются в динамическом контроле со стороны лечащего врача. В частности, доза для лечения остеоартроза не должна превышать 60 г в день. А в связи с потенциальным повышением рисков для сердечно-сосудистой системы при длительном применении высоких доз эторикоксиба должны использоваться наименьшие эффективные дозы препарата максимально коротким курсом.

Безусловно, как и любой новый препарат, эторикоксиб прошел ряд сравнительных исследований с известными препаратами аналогичного назначения. Так, с тем чтобы в целом оценить анальгетический эффект, переносимость и профиль безопасности селективного ингибитора ЦОГ-2 это-рикоксиба у пациентов с послеоперационной болью после ортопедических операций, проводилось клиническое исследование сравнения эторикоксиба с плацебо и напроксеном натрия при применении у пациентов с болевым синдромом после операции эндопротезирования тазобедренного сустава или эндопротезирования коленного сустава [13]. Это исследование показало высокую эффективность эторикоксиба и вполне удовлетворительный профиль безопасности. Другие исследования показали высокую степень эффективности эторикоксиба при остеоартрозе [9, 11], хронических поясничных болях [6] и ревматоидном артрите [7].

Таким образом, известные из публикаций данные, приведенные в этой статье, позволяют судить о перспективности применения эторикоксиба (Аркоксия®) в практике ортопеда-травматолога для купирования острых и хронических болей, обусловленных не только остеоартрозом, но также ревматоидным и острым подагрическим артритом. Имеются данные и об эффективности его применения при послеоперационных болях. Представляются весьма выгодными с клинической точки зрения быстрое развитие обезболивающего эффекта и длительность действия, что позволяет применять препарат один раз в сутки. Дальнейший анализ результатов применения эторикокси-ба позволит более точно судить о его возможностях и уточнить место данного препарата в общем спектре лечебных возможностей при купировании острых и хронических суставных болей.

1. Аркоксия® (эторикоксиб) — высокоэффективный препарат для быстрого и длительного устранения боли и воспаления, теперь доступен и в Украине// Травма. — 2011. — Т. 12, № 1. — С. 58-б0.

2. Балабанова Р.М., Егорова О.Н. Мелоксикам — препарат выбора при лечении остеоартроза//Здоров’я України. — 2011. — № 1(4). — С. 22-23.

3. Інструкція для медичного застосування препарату Аркоксия®® від 23.02.2012, UA/10704/01/01/02/03/04.

4. Пастернак В.Н., Климовицкий В.Г., Черныш В.Ю., Чирах С.Х. Лечебный комплекс деформирующего артроза крупних суставов//Збірник наукових праць співробітників КМАПО ім. П.Л. Шупика. — Київ, 2000. — С. 182-185.

5. Чепой В.М. Диагностика и лечение болезней суставов. — М.: Медицина, 1990. — 304 с.

6. Birbara C.A. et al. Treatment of chronic low back pain with etoricoxib, a new cyclo-oxygenase 2 selective inhibitor: improvement in pain and disability — a randomized, placebo-controlled, 3-month trial // The Journal of Pain. — 2003. — 4(б). — P. 307-315.

7. Curtis S.P. et al. Treatment with etoricoxib (МК-0бб3), a COX-2 selective inhibitor, resulted in maintenance of clinical improvement in rheumatoid arthritis // Ann. Rheum. Dis. —

2001. — б0 (Suppl. 1). — 30.

8. Cannon G.W., Caldwell J.R., Holt P. et al. Rofecoxib, a specific inhibitor of cyclooxygenase 2, with clinical efficacy comparable with that of diclofenac sodium: results of a one-year, randomized, clinical trial in patients with osteoarthritis of the knee and hip. Rofecoxib Phase III Protocol 035Study Group // Arthritis Rheum. — 2000. — V. 43(5). — P. 978-987.

9. Fisher C.A. et al. Treatment with etoricoxib, a COX-2 selective inhibitor, resulted in clinical improvement in knee and hip osteoarthritis over 52 weeks // Arthritis Rheum. — Sept. 2001 (in Soc. Proc.). — 44(9, Suppl.). — S. 135.

10. Lanas A., Garcia-Rodriguez L.A., Arroyo M.T. et al. Риск кровотечений из верхнего отдела пищеварительной системы при применении селективных ингибиторов ЦОГ-2, традиционных НПВП, ацетилсалициловой кислоты и их комбинаций // Здоров’я України. — 2009, березень. — С. 1-8. — Режим доступу до журн.: http:// www.health-ua.com.

11. Leung Al. et al. Efficacy and tolerability profile of etoricoxib in patients with osteoarthritis: a randomized, double-blind, placebo and active-comparator controlled 12-week efficacy trial // Curr. Med. Res. Opin. —

2002. — 18(2). — P. 49-58.

12. McKenna F., Borenstein D., Wendt H. et al. Celecoxib versus diclofenac in the management of osteoarthtritis of the knee // Scand. J. Rheumatol. — 2001. — V. 30(1). — P. 11-18.

13. Rasmussen G.L., Malmstrom K. Bourne M.H. et al. Etoricoxib Postorthopedic Study Group. Etoricoxib provides analgesic efficacy to patients after knee or hip replacement surgery: a randomized, double-blind, placebo-controlled study // Anesth. Analg. — 2005. — 101(4). — Р 1104-1111.

14. Varassi G. et al. Pharmacological treatment of chronic pain — the need for change //Current Med. Research and Opinion. — 2010. — V 26, № 5.

cyberleninka.ru

Аркоксиа: инструкция по применению

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – эторикоксиб 60 мг, 90 мг или 120 мг,

вспомогательные вещества: Кальция дигидрофосфат безводный,целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат,

состав пленочной оболочки: Опадрай II Зеленый 39К11520(лактозы моногидрат – 35%, гипромеллоза-33%, титана диоксид Е171-16,6 %,триацетилглицерин – 8,0%,

индигокарминовый лак Е132 -5,4%, железа (III) оксид желтый172 – 1,9%); (для 60 мг), Опадрай II Белый 39К18305(лактозы моногидрат – 35%,гипромеллоза-33%,

титана диоксид Е171-24,0 %, триацетилглицерин – 8,0 %); (для90 мг), Опадрай II Зеленый 39К11529 (лактозы моногидрат – 35%, гипромеллоза-33%, титана диоксид Е171-21,6 %, триацетилглицерин – 8,0 %, индигокарминовый лакЕ132 -1,6 %, железа (III) оксид желтый 172 – 0,9 %); (для 120 мг), восккарнаубский.

Описание

Дозировка 60 мг:

Таблетки яблоковидной формы, двояковыпуклые, покрытыепленочной оболочкой зеленого цвета, с тиснением ARCOXIA 60 на одной стороне, ис тиснением 200 на другой стороне.

Дозировка 90 мг:

Таблетки яблоковидной формы, двояковыпуклые, покрытые пленочнойоболочкой белого цвета, с тиснениемARCOXIA 90 на одной стороне, и с тиснением 202 на другой стороне.

Дозировка 120 мг:

Таблетки яблоковидной формы, двояковыпуклые, покрытыепленочной оболочкой светло-зеленого цвета, с тиснением ARCOXIA 120 на одной стороне, и с тиснением 204 надругой стороне.

Фармакологическое действие

Аркоксиа® являетсяселективным ингибитором ЦОГ-2, в терапевтических концентрациях блокируетобразование простагландинов и обладает противовоспалительным, анальгезирующим ижаропонижающим действием.

Селективное угнетение ЦОГ-2 препаратом Аркоксиа® сопровождается уменьшением выраженностиклинических симптомов, связанных с воспалительным процессом, при этомотсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочкужелудочно-кишечного тракта.

Аркоксиа® обладаетдозозависимым эффектом ингибирования ЦОГ-2, не оказывая влияние на ЦОГ-1 приприменении суточной дозы до 150 мг. Препарат не оказывает влияния на выработкупростагландинов в слизистой оболочке желудка и время кровотечения. Впроведенных исследованиях не наблюдалось снижения уровня арахидоновой кислоты иагрегации тромбоцитов, вызываемой коллагеном.

Фармакокинетика

Быстро всасывается при приеме внутрь. Биодоступность приприеме внутрь составляет около 100%. При применении препарата у взрослыхнатощак в дозе 120 мг максимальная концентрация (Сmax) — 3,6 мкг/мл , времядостижения максимальной концентрации (TСmax) в плазме крови — 1 ч после приема.Средняя геометрическая AUC0-24ч составило 37,8 мкг х ч/мл. Фармакокинетикаэторикоксиба в пределах терапевтических доз носит линейный характер.

Прием пищи не оказывает существенного влияния навыраженность и скорость абсорбции эторикоксиба в дозе 120 мг. Вместе с тем,происходит снижение значений Сmах на 36% и увеличение TСmax на 2 ч.

Связь с белками плазмы при приеме препарата превышает 92%.Объем распределения (Vdss) в равновесном состоянии составляет около 120 л. Эторикоксиб проникаетчерез плацентарный и гематоэнцефалический барьер.

Интенсивно метаболизируется в печени, с участием изоферментацитохрома Р450(CYP) и образованием 6-гидроксиметил-эторикоксиба.

Обнаружено 5 метаболитов эторикоксиба, основные — 6-гидроксиметил-эторикоксиби его производное – 6-карбокси-ацетил-эторикоксиб. Основные метаболиты невлияют на ЦОГ-1 и совсем неактивны либо малоактивны в отношении ЦОГ-2.

Через почки выводится 70% препарата, 20% — через кишечник,преимущественно в виде метаболитов. Менее 2% обнаружено в неизмененном виде.

Равновесная концентрация препарата достигается приежедневном приеме 120 мг препарата через 7 суток, с коэффициентом кумуляцииоколо 2, что соответствует периоду полувыведения около 22 ч. Плазменный клиренссоставляет приблизительно 50 мл/мин.

У больных с незначительными нарушениями функции печени (5-6баллов по шкале Child-Pugh) однократный приём эторикоксиба в дозе 60 мг/сутсопровождался увеличением на 16% показателя AUC по сравнению со здоровымилицами.

У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9баллов по шкале Child-Pugh), принимавших препарат в дозе 60 мг через день,значение AUC было таким же, как у здоровых лиц, принимавших препарат ежедневнов той же дозе.

Данные клинических и фармакокинетических исследований упациентов с тяжелым нарушением функции печени (более 9 баллов по шкалеChild-Pugh) отсутствуют.

Применение у детей

В сравнительных фармакокинетических исследованиях полученысопоставимые данные при применении эторикоксиба в группе подростков (от 12 до17 лет) массой тела 40-60 кгв дозе 60 мг/сут, в аналогичной возрастной группе и весом более 60 кг — 90 мг/сут, а так же увзрослых при приеме 90 мг/сут.

Показания к применению

Противопоказания

— повышенная чувствительность к какому-либо компонентупрепарата

— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы,рецидивирующего

полипоза носа илиоколоносовых пазух и непереносимости

ацетилсалициловойкислоты и других НПВП

— эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или12-перстной кишки,

активноежелудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное

— воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона,неспецифический

язвенный колит) вфазе обострения

— гемофилия и другие нарушения свертываемости крови

— выраженная сердечная недостаточность

— выраженная печеночная недостаточность (более 9 баллов пошкале Child-

Pugh) или активноезаболевание печени

— выраженная почечная недостаточность (клиренс креатининаменее 30

мл/мин),прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная

— период после проведения аортокоронарного шунтирования,заболевания

периферическихартерий, цереброваскулярные заболевания, клинически

выраженнаяишемическая болезнь сердца

— стойко сохраняющиеся значения артериального давления,превышающие

140/90 мм рт ст принеконтролируемой артериальной гипертензии

— беременность, период грудного вскармливания

— детский и подростковый возраст до 16 лет

Беременность и период лактации

Применение препарата может отрицательно влиять на женскуюфертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Особенности влияния лекарственного препарата на способностьуправлять

автотранспортом или движущимися механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность привождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видамидеятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстротыпсихомоторных реакций. Пациенты, у которых отмечались эпизоды головокружений,сонливости или слабости, должных воздержаться от занятий, требующихконцентрации внимания.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшимколичеством воды.

Читать еще:  Жизнь после замены тазобедренного сустава

Рекомендуемая доза составляет 60 мг один раз в день.

Ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилит

Рекомендуемая доза составляет 90 мг один раз в день.

Рекомендуемая в остром периоде доза составляет 120 мг одинраз в день.

Продолжительность использования препарата в дозе 120 мгсоставляет не более 8 дней.

Следует использовать минимальную эффективную дозу минимальновозможным коротким курсом.

Средняя терапевтическая доза при болевом синдроме составляетоднократно 60 мг в день.

Побочное действие

— отрыжка, сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, диспепсия,эпигастральная

боль, метеоризм, вздутие живота, усилениеперистальтики, запор,

— гастрит, язва слизистой оболочки желудка или 12-

перстной кишки,синдром раздраженного кишечника, эзофагит, язвы

слизистой оболочкиполости рта

— головная боль, головокружение, слабость, нарушение вкуса,сонливость,

нарушения сна,нарушение чувствительности, в т.ч. парестезии/

гиперестезии,тревога, депрессия, нарушение способности к

— сердцебиение, повышение АД, чувство «приливов»

— нарушение мозгового кровообращения, фибрилляцияпредсердий, застойная

сердечнаянедостаточность, неспецифические изменения ЭКГ, инфаркт

— кашель, одышка, носовое кровотечение

— экхимозы, отечность лица, кожный зуд, сыпь

— периферические отеки, изменение аппетита, повышение массытела

— повышение «печеночных» трансаминаз, повышение азота вкрови и моче,

повышение активностикреатинфосфокиназы, снижение гематокрита,

снижениегемоглобина, гиперкалиемия, лейкопения, тромбоцитопения,

повышение креатининасыворотки, повышение мочевой кислоты

— гастроэнтерит, язвы желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) скровотечением

— галлюцинации, спутанность сознания

— нечеткость зрения, конъюнктивит, шум в ушах, вертиго

— почечная недостаточность, обычно обратима при отменепрепарата

— анафилактические/анафилактоидные реакции, включаявыраженное

снижениеартериального давления и шок

— крапивница, синдромСтивенса-Джонсона, синдром Лайелла

— инфекции мочевыводящего тракта

— мышечные судороги, артралгии, миалгии

— инфекции верхних дыхательных путей, гриппоподобныйсиндром, боли в

— повышение натрия в сыворотке крови

Передозировка

Симптомы: при передозировке препарата возможно появлениенежелательных эффектов со стороны ЖКТ, сердечно-сосудистой системы и почек.

Лечение: симптоматическая терапия. Эторикоксиб не выводитсяпри гемодиализе, выведение препарата при перитонеальном диализе не изучалось.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Пероральные антикоагулянты (варфарин)

У больных, получающих варфарин, прием Аркоксии® в дозе 120мг в день сопровождался увеличением примерно на 13% Международногонормализованного отношения (МНО) протромбинового времени. У больных, получающихварфарин или аналогичные лекарственные средства, следует контролироватьпоказатели МНО во время начала или изменения лечения Аркоксией®, в особенностив первые несколько дней.

Диуретические препараты, ингибиторыангиотензин-превращающего фермента (АПФ)

Имеются сообщения, что неселективные НПВП и селективныеингибиторы ЦОГ-2 могут ослаблять гипотензивный эффект ингибиторов АПФ. Этовзаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих Аркоксиюодновременно с ингибиторами АПФ. У больных с нарушениями функции почек(например, при дегидратации или в пожилом возрасте) подобная комбинация можетусугубить функциональную недостаточность почек.

Аркоксию® можноприменять одновременно с ацетилсалициловой кислотой в низких дозах,предназначенным для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Однакоодновременное назначение низких доз ацетилсалициловой кислоты и Аркоксии® может привести к увеличению частоты язвенногопоражения ЖКТ и других осложнений по сравнению с приемом одной Аркоксии®. Вдозе 120 мг один раз в день Аркоксия® неоказывает влияния на антитромбоцитарную активность ацетилсалициловой кислоты внизких дозах (81 мг в день). Препарат не заменяет профилактического действияацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Циклоспорин и такролимус повышают риск развитиянефротоксичности при приеме препарата.

Имеются данные, что неселективные НПВП и селективныеингибиторы ЦОГ-2 могут повышать концентрацию лития в плазме. Это взаимодействиеследует принимать во внимание при лечении больных, принимающих Аркоксию® одновременно с литием.

При одновременном назначении Аркоксии® в дозах выше 90 мг в день и метотрексатаследует вести наблюдение за возможным появлением токсических эффектовметотрексата.

Прием Аркоксии® вдозе 120 мг с пероральными контрацептивами, содержащими 35 мкг этинилэстрадиола(ЭЭ) и от 0,5 до 1 мг норэтиндрона в течение 21 дня, одновременно или сразницей в 12 часов увеличивает стационарную AUC0-24hr для ЭЭ на 50-60%.Однако, концентрация норэтистерона обычно не увеличивается до клиническизначимой степени. Это увеличение концентрации ЭЭ следует принимать во вниманиепри выборе соответствующего перорального контрацептива для одновременногоприменения с Аркоксией®. Подобный факт может приводить к увеличению частотытромбоэмболий, за счет увеличения экспозиции ЭЭ.

Значимого фармакокинетического взаимодействия с глюкокортикостероидамине обнаружено.

Эторикоксиб не влияет на равновесную AUC0-24ч или элиминациюдигоксина.

Вместе с тем, эторикоксиб повышает Cmax (в среднем на 33%),что может иметь значение при развитии передозировки дигоксина.

Одновременный прием Аркоксии® и рифампицина – мощного индуктора печеночногометаболизма – приводит к снижению на 65% AUC для эторикоксиба в плазме. Этовзаимодействие следует учитывать при одновременном назначении Аркоксии® срифампицином.

Антациды и кетоконазол (мощный ингибитор CYP3A4) неоказывают клинически значимого действия на фармакокинетику Аркоксии®.

apteka.103.by

Аркоксиа – препарат от заболевания суставов, цена и инструкция

Безусловно, многих пациентов интересует множество вопросов: его состав, есть ли побочные эффекты, при каких заболеваниях его назначают, его цена и т.д. Ответы на все вопросы, вы найдете в нашей статье: Аркоксиа – препарат от заболевания суставов, цена.

Аркоксиа: состав, форма выпуска

Такой препарат, как Аркоксиа (Arcoxia) поставляется в двояковыпуклых таблетках в пленочной оболочке. В зависимости от количества активного вещества, эторикоксиба, таблетки могут быть разного цвета: зеленые, светло-зеленые и белые.

В его состав кроме главного компонента эторикоксиба, входят и другие вспомогательные компоненты. Это микрокристаллическая целлюлоза, стиарат магния, гидрофосфат кальция и кроскармеллида натрия.
Данный препарат относится к противовоспалительным средствам, так как эторикоксиб блокирует воспалительный процесс и не допускает его дальнейшего развития. Кроме того, такое лекарство является жаропонижающим и обезболивающим средством. Таблетки быстро всасываются, не повреждают слизистую пищеварительной системы, выводятся через почки.

Противопоказания и побочные эффекты

Лекарственное средство Аркоксиа подходит не всем пациентам. Поэтому, прежде чем начать их прием, стоит ознакомиться с тем, какие препарат имеет противопоказания:

  • тяжелые формы печеночной и почечной недостаточности;
  • гипертания (стойкая);
  • болезнь Крона и другие воспалительные болезни кишечника;
  • язва;
  • сердечная недостаточность, в том числе ишемическая болезнь сердца.

Также нельзя принимать препарат детям младше 16 лет, беременным и кормящим женщинам.

Что касается побочных эффектов, но препарат может вызвать аллергическую реакцию. Многие пациенты отмечают появление болей в животе, диарею, сухость во рту, тошноту. К сожалению, такое лекарство влечет за собой и более серьезные побочные эффекты: нарушение сна, нечеткость зрения, депрессия, нарушения в дыхательной системе, спутанность сознания.

Аркоксиа: показания к применению, дозировка

Применение такого препарат достаточно обширно, так как он устраняет воспалительный процесс. Но чаще всего его назначают людям, страдающих артритом и остеоартрозом, то есть Аркоксиа – препарат от заболевания суставов, цена которого зависит от ряда факторов, о которых мы вам обязательно расскажем.

Изучая данный препарат, особое внимание стоит уделить и такому пункту, как инструкция по применению препарата Аркоксиа. В первую очередь стоит отметить, что самостоятельное назначение себе препарата от заболевания суставов опасно. Только врач может назначить его прием и рассказать, как правильно его принимать, так как в инструкции вы найдете только общие рекомендации.

Как правило, дозировка зависит от самой проблемы и от состояния больного. Врач также определяет длительность терапии, но в основном, максимальный срок достигает 10 дней. Дозировка также зависит от наличия тяжелых форм заболевания, например, при печеночной недостаточности суточная доза не должна превышать 60 мг.

Аркоксиа: цена, аналоги

По тем или иным причинам, такой препарат может не подходить пациенту. Поэтому многих интересует Аркоксиа – это препарат от заболевания суставов, аналоги. Заменить такое лекарство можно, аналоги есть и их много.

Если нужно обезболивающее средство, то здесь подойдет «Нурофен», «Ибупрофен», «Кетонол» и др. Если нужно лекарство от заболевания суставов, то такими препаратами, как «Осталон», «Линдрон», «Ост» можно заменить Аркоксиа (Arcoxia), но и то, только по рекомендации врача.

Ну и еще один важный вопрос, который многих интересует больше всего: Аркоксиа – препарат от заболевания суставов, цена на лекарство. Цена на препарат складывается в зависимости от ряда факторов: производитель, пункт проживания, ценовая политика аптеки и т.д. Также цена будет зависеть и от дозировки. Точную стоимость мы не назовем, но примерная цена на препарат Аркоксиа 60 мг в пределах 400-500 рублей, 90 мг – около 600 рублей за 7 таблеток, 120 мг – 700 рублей за 7 таблеток.

Если вы нашли ошибку в статье, пожалуйста, выделите фрагмент текста и нажмите Ctrl+Enter.

pizhonka.ru

Аркоксиа табл.п.п.о. 90мг. №28 (Нидерланды)

Читать еще:  Корсет для шеи при грыже шейного отдела

— Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко — гепатит.

— Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость; нечасто — нарушение вкуса, сонливость, нарушения сна, нарушение чувствительности, в т.ч. парестезии/гиперестезии, тревога, депрессия, нарушения концентрации, очень редко — галлюцинации, спутанность сознания.

— Со стороны органов чувств: нечасто — нечеткость зрения, конъюнктивит, шум в ушах, вертиго.

— Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — протеинурия; очень редко — почечная недостаточность, обычно обратима при отмене препарата.

— Аллергические реакции: очень редко — анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение артериального давления и шок;

— Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, повышение АД; нечасто — приливы, нарушение мозгового кровообращения, фибрилляция предсердий, застойная сердечная недостаточность, неспецифические изменения ЭКГ; инфаркт миокарда, очень редко — гипертонический криз.

— Со стороны дыхательной системы: нечасто — кашель, одышка, носовое кровотечение; очень редко — бронхоспазм.

— Со стороны кожных покровов: экхимозы; нечасто — отечность лица, кожный зуд, сыпь; очень редко — крапивница.

— Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — мышечные судороги, артралгия, миалгия.

— Нарушения метаболизма: часто — отеки, задержка жидкости; нечасто — изменения аппетита, повышение массы тела.

— Прочие: гриппоподобный синдром; нечасто — боли в грудной клетке.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При необходимости одновременного применения препарата с другими лекарственными средствами пациент должен проконсультироваться с врачом.

Особые указания

Прием лекарственного средства требует тщательного контроля артериального давления.

Учитывая возрастание риска развития нежелательных эффектов с увеличением продолжительности приема, необходимо периодически оценивать необходимость продолжения приема препарата и возможность снижения дозы.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациенты, у которых отмечались эпизоды головокружений, сонливости или слабости, должных воздержаться от занятий, требующих концентрации внимания.

Имеются противопоказания. Необходима консультация врача. Официальная информация по применению находится в инструкции. Перед применением необходимо внимательно ознакомиться с инструкцией, находящейся в упаковке.

* нет в наличии, есть возможность заказа, доставка в течение 2-х рабочих дней

• по техническим причинам фото товара может отличаться от реального
• данный товар не подлежит обмену и возврату на основании постановления Правительства Российской Федерации №55 от 19.01.1998 г.
• по техническим причинам описание товара может отличаться от реального

siblek.ru

Мидокалм: инструкция по применению

Мидокалм – хорошо зарекомендовавший себя препарат, относящийся к группе миорелаксантов центрального действия. Он широко применяется при различных заболеваниях опорно-двигательного аппарата, нервной системы, воспалительных заболеваниях. Препарат выпускается в различных лекарственных формах. Эффективность Мидокалма была доказана в слепых рандомизированных исследованиях с использованием плацебо.

Описание и принцип действия

Основное действующее вещество Мидокалма – толперизона гидрохлорид. Он относится к числу миорелаксантов. Основное назначение миорелаксантов – расслабление мышц и снятие спазмов мышц различной природы. Как известно, спазмы мышц при различных заболеваниях, в частности, при остеохондрозе, являются причиной болевого синдрома. Спазмы зачастую могут быть защитной реакцией организма, например, в случае смещения позвонков и ущемления нервов. Однако спазмы при этом не только причиняют боль, но и мешают терапии заболевания. Также спазмы мышц могут встречаться и при других заболеваниях, например, при нарушениях мозгового кровообращения, энцефалопатиях, травмах, геморрое.

В отличие от других миорелаксантов препарат обладает центральным действием. Это значит, что Мидокалм оказывает действие непосредственно на головной мозг, отдавая сигналы соответствующим его центрам снизить степень напряжения мышц.

Принцип действия Мидокалма полностью не установлен. Можно, однако, утверждать, что препарат блокирует проведение отдельных типов сигналов в центральной нервной системе, снижает ее рефлекторную активность, а также способствует улучшению местного кровообращения. Обладает небольшим антиадренергическим и спазмолитическим действием. Он не воздействует на периферические отделы нервной системы. Кроме того, Мидокалм оказывает местное анестезирующее действие.

Прочие полезные эффекты препарата:

  • снижение повышенной возбудимости спинного мозга ,
  • стабилизация мембран чувствительных и двигательных волокон,
  • замедление процессов возбуждения нервов,
  • снижение ригидности и тонуса мышц.

В отличие от других подобных лекарственных препаратов Мидокалм не оказывает выраженного седативного действия, не влияет отрицательно на кроветворную систему. Препарат не влияет на скорость реакции, а это значит, что он может использоваться при терапии людей, управляющих автотранспортом или сложными механизмами.

Наибольшая концентрация препарата в крови наблюдается через 30-60 минут. После поступления в организм основной компонент препарата почти полностью метаболизируется. Выводятся метаболиты из организма почками.

Отзывы о препарате в основном положительные. Люди, использовавшие его, обычно отмечают его высокую скорость и эффективность действия, отсутствие побочных эффектов.

Формы выпуска

Препарат выпускается в двух основных формах – таблетки и раствор для инъекций. Таблетки имеют две основные дозировки – 50 и 150 мг. Помимо основного активного компонента – толперизона гидрохлорида, в них присутствуют также вспомогательные вещества:

  • тальк,
  • двуокись кремния,
  • моногидраты лимонной кислоты и лактозы,
  • целлюлоза микрокристаллическая,
  • стеариновая кислота,
  • кукурузный крахмал.

В растворе, помимо толперизона, присутствует также лидокаин. Раствор содержит 100 мг толперизона гидрохлорида и 2,5 мг лидокаина на 1 мл.

Мидокалм – это препарат венгерского производства, выпускаемый фирмой Гедеон Рихтер. Иногда данный препарат выпускается под торговой маркой Мидокалм Рихтер. Существует также российская версия препарата, выпускаемая по лицензии. Срок хранения препарата составляет три года. Условия хранения – +15-30ºС в сухом месте. Препарат отпускается по рецепту. Структурными аналогами Мидокалма являются Толизор и Толперизон. Цена на упаковку в 30 таблеток Мидокалма 150 мг варьируется от 200 до 400 р.

Показания к применению

Сфера применения препарата довольно разнообразна. Поскольку основное действие препарата направлено на снижение тонуса мускулатуры и снятие ее спазмов, то препарат часто применяют в тех случаях, когда возникают подобные проблемы. Они могут возникать по двум основным причинам – либо из-за нарушений в деятельности ЦНС, либо из-за нарушений функционирования опорно-двигательного аппарата. В число заболеваний опорно-двигательного аппарата, которые могут вызвать спазмы мышц, входят:

  • спондилез,
  • спондилоартроз,
  • остеохондроз,
  • люмбаго,
  • артроз суставов (локтевого, коленного и бедренного),
  • травмы и растяжения мышц.

Также Мидокалм может применяться для снятия мышечных спазмов, обусловленных нарушением работы головного мозга и нервной системы – рассеянный склероз, инсульт, энцефалит, миелопатии, энцефалопатии (гипертоническая, дисциркуляторная, гипоксическая, сосудистая, эпилептическая, травматическая и др.), болезнь Литтла (детский паралич мозга).

Применяют лекарство и при других типах спазмов и судорог, в том числе и спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов.

Также препарат назначают пациентам, проходящим курс восстановления после травм и ортопедических операций. Кроме того, препарат рекомендуется назначать как один из компонентов при комплексной терапии облитерирующих заболеваний сосудов:

  • облитерирующий атеросклероз,
  • диабетическая ангиопатия,
  • болезнь Рейно,
  • диффузная склеродермия.

Еще одно направление использования препарата – лечение заболеваний, связанных с расстройством иннервации сосудов – акроцианоз, ангионевротическая дисбазия.

Также Мидокалм усиливает ток лимфы и венозной крови, нарушенный вследствие тромбозов, улучшает кровообращение, помогает излечению трофических язв.

Кроме того, препарат иногда назначают детям при проблемах с дикцией, вызванных спазмом мышц гортани. Эффективен толперизон также при терапии таких заболеваний, как простатит, геморрой. Иногда Мидокалм назначается женщинам на первом триместре беременности, когда возникает угроза выкидыша из-за повышенного тонуса мышц матки.

Противопоказания

У препарата немного противопоказаний. Прежде всего, это возраст до года – при приеме таблеток, до пяти лет – при инъекциях. С осторожностью принимают препарат во время беременности и грудном вскармливании, так как нет доказательств безопасности лекарства в данные периоды. Нельзя принимать препарат также в том случае, если пациент склонен к аллергическим реакциям на его компоненты, при миастении.

Побочные действия

Побочные действия при приеме препарата редки. Однако они могут встречаться, и к этому необходимо быть готовым.

Основные побочные эффекты, наблюдаемые при приеме препарата:

  • головные боли;
  • падение или повышение артериального давления;
  • тошнота;
  • рвота;
  • чувство тяжести в животе;
  • крапивница;
  • тахикардия;
  • отеки, в том числе, отек Квинке;
  • кожный зуд;
  • шум в ушах;
  • головокружение.

Достаточно редко у пациента может случиться анафилактический шок. Обычно побочные явления происходят при уколах Мидокалма. В подобном случае имеет смысл перейти на таблетированные формы препарата. При увеличении дозы побочные эффекты также могут усиливаться. Поэтому можно попробовать уменьшить дозу препарата, тогда неприятные явления должны пройти.

Во избежание аллергических реакций внутривенное введение желательно производить капельным, а не струйным методом. Также следует учитывать и то, что в ампулах, помимо толперизона, содержится и лидокаин, который также может давать ряд побочных эффектов.

Взаимодействие с другими веществами и медикаментами

В большинстве случаев Мидокалм хорошо сочетается с другими медикаментами. Некоторые вещества, такие, как Клонидин, анестетики общего действия, при одновременном приеме с препаратом усиливают его действие. Толперизон усиливает эффект нифлумовой кислоты.

Поскольку препарат совместим с алкоголем, то его можно использовать при лечении лиц, страдающих алкогольной зависимостью, а также совместно с препаратами, содержащими этиловый спирт. Можно употреблять препарат и совместно со снотворными и седативными средствами.

Инструкция по применению

Обычно необходимая доза, схема приема и длительность курса устанавливается врачом в зависимости от типа заболевания и его тяжести. Как правило, дневная доза составляет 150 мг. Сначала взрослым больным, согласно инструкции, назначают по 50 мг 2-3 раза в сутки, затем возможно увеличение дозы Мидокалма до 150 мг 2-3 раза в сутки.

Детям назначают суточную дозу, исходя из массы тела. В возрасте от года до 6 лет она составляет 5 мг/ кг, в возрасте 7-14 лет – 3 мг/кг. Суточная доза толперизона должна быть разделена на 3 приема.

В инструкции по применению сказано, что таблетки следует принимать во время еды или после еды. Таблетки не следует разжевывать. Принимают их, запивая небольшим количеством воды. Дозировка для внутримышечного введения для взрослых – 100 мг 2 раза в сутки, для внутривенного введения – 100 мг раз в сутки.

Передозировка или отравление

Случаи передозировки препарата встречаются в клинической практике нечасто. Признаками передозировки могут являться нарушения мозжечковой деятельности, дисфункция дыхательного центра (одышка), судороги. Специфического антидота не существует. В случае передозировки Мидокалмом проводятся стандартные процедуры промывания желудка, прием энтеросорбентов, симптоматическое лечение. Если передозировка произошла в домашних условиях, то необходимо вызвать врача.

med.vesti.ru

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector